海鞘素及其結(jié)構(gòu)類似化合物的中間體的合成方法
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公開(公告)號
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CN1230437C
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公開(公告)日
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2005.12.07
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申請(專利)號
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CN01807097.3
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申請日期
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2001.02.09
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專利名稱
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海鞘素及其結(jié)構(gòu)類似化合物的中間體的合成方法
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主分類號
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C07D498/18
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分類號
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C07D498/18;C07D491/18
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.2.11 US 60/181,795
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申請(專利權(quán))人
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哈fo大學(xué)的校長及成員們
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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伊萊亞斯·J·科里
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地址
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美國馬薩諸塞州
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頒證日
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國際申請
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2001-02-09 PCT/US2001/004376
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進(jìn)入國家日期
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2002.09.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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黃益芬;巫肖南
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種從化合物11制備海鞘素結(jié)構(gòu)類似物化合物2的方法，包括以下步驟：(a)將化合物11：轉(zhuǎn)化為單叔丁基二甲基甲硅烷基醚，化合物12：(b)用甲氧基甲基氯化物醚化，生成化合物13：(c)裂解13中的N-烯丙氧基羰基和O-烯丙基基團(tuán)，得到仲胺，化合物14：(d)化合物14N-甲基化，得到化合物15：(e)化合物15的C-甲基化，得到化合物16：(f)酚16乙�；玫较鄳�(yīng)的乙酸酯，化合物17：(g)化合物17脫甲硅烷基生成伯醇，化合物18：(h)18的伯羥基的Mitsunobu置換生成酞酰亞胺，化合物19：(i)酸催化裂解化合物19的甲氧基甲基醚，生成海鞘素結(jié)構(gòu)類似物化合物2：
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摘要
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本發(fā)明描述了一種用于合成化合物5的有效方法，5是從易于獲得的結(jié)構(gòu)單元3b和4合成的強(qiáng)效抗癌劑海鞘素(ecteinascidin)(1)及其結(jié)構(gòu)類似物phthalascidin(2)的關(guān)鍵中間體。∴∴∴
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國際公布
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2001-08-16 WO2001/058905 英
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