| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1230166C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01805042.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.01.16 |
| 專利名稱 | 回旋酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4155 |
| 分類號(hào) | A61K31/4155;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/427;A61P31/04;C07D417/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.1.18 US 60/176,671;2000.12.8 US 60/254,331 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·查利弗森;D·司塔莫斯;M·巴蒂亞;A-L·戈里洛特;S·隆金;M·特魯?shù)蠆W |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-01-16 PCT/US2001/001374 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.08.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在生產(chǎn)用于治療需要治療哺乳動(dòng)物細(xì)菌感染的藥物中的用途，其中：R1是可選被取代的基團(tuán)，選自C1-6脂族基團(tuán)、-C(R4)2(CH2)nNRCOR、-C(R4)＝N-OR、-C(R4)＝N-OC(＝O)(C1-6脂族)、-C(R4)＝NNRCO2(C1-6脂族)、-C(R4)＝NNRCOR、-C(R4)＝NN(R)2、-C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1-6脂族)、-CO2(C1-6脂族)、-CON(R)2、-C(R4)2(CH2)nCON(R)2、-C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2、-CONH-OR、-SO2N(R)2或-C(R4)2(CH2)nNRSO2(C1-6脂族)；n是0或1；每個(gè)R獨(dú)立地選自氫或可選被取代的C1-6脂族基團(tuán)；R2選自氫，或者若R1是-CO2(C1-3脂族)或-CONH(C1-3脂族)，則R2選自氫、-鹵素、-CN、-C1-4脂族、三至五元雜環(huán)基或五元雜芳基；環(huán)A是選自噻唑、噁唑、咪唑或吡唑的雜芳基環(huán)，其中所述咪唑可選地被從咪唑環(huán)氮到Ar的C1-3橋連接起來(lái)，構(gòu)成五至七元稠合環(huán)；Z是C-R3或N-R3；R3是-(CH2)pN(R5)2或可選被取代的基團(tuán)，選自C1-8脂族、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基；每個(gè)R4獨(dú)立地選自氫、可選被取代的C1-6脂族基團(tuán)，或者兩個(gè)R4與它們所連接的碳一起構(gòu)成三至六元脂族環(huán)；每個(gè)R5獨(dú)立地選自氫、可選被取代的C1-4脂族基團(tuán)，或者兩個(gè)R5與它們所連接的氮一起構(gòu)成五或六元雜環(huán)；若Z是C-R3，則p是從0至4的整數(shù)，若Z是N-R3，則p是從1至4的整數(shù)；Ar是可選被取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中環(huán)A是噻唑、噁唑、咪唑或吡唑，各取代基是如說(shuō)明書(shū)所述的，還涉及其藥學(xué)上可接受的鹽。該化合物抑制細(xì)菌回旋酶活性，因此可用于治療哺乳動(dòng)物細(xì)菌感染。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-07-26 WO2001/052845 英 |
