4-[[3-(1,6-二氫-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸及其鹽或酯的合成方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1233644C
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公開(公告)日
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2005.12.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03104949.4
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申請(qǐng)日期
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2003.03.03
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專利名稱
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4-[[3-（1，6-二氫-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸及其鹽或酯的合成方法
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主分類號(hào)
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C07D473/30
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分類號(hào)
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C07D473/30;C07D473/34
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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浙江海正藥業(yè)股份有限公司;中國(guó)人民解放軍防化研究院第四研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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雷光清;何小偉;劉曉珍;許德洲;周長(zhǎng)軍;郭 欣
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地址
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318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)外沙路46號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式(I)的4-[[3-(1，6-二氫-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸或其鹽或酯的方法，包括將式(IV)化合物與NaNO2反應(yīng)得到式(I)化合物，如果需要，可以進(jìn)一步水解得到式(I)化合物相應(yīng)的酸或鹽：其中R是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C6-C10芳基，C6-C10芳基C1-C6烷基或堿金屬離子。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種4-[[3-(1，6-二氫-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸(AIT-0082)及其鉀鹽(Neotrofen，Leteprinim Potassium)的制備方法及其制備中間體化合物，該目標(biāo)化合物是一種神經(jīng)再生促進(jìn)劑，用于治療輕、中度Alzheimer’s病、帕金森病和亞急性脊髓等神經(jīng)疾病。本發(fā)明通過使用新的中間體化合物成功地合成4-[[3-(1，6-二氫-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸(AIT-0082)及其鹽，該合成方法具有原料價(jià)廉、易得，工藝路線短，反應(yīng)條件溫和，收率高等優(yōu)點(diǎn)。
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國(guó)際公布
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