一種用于抗病毒治療的泛昔洛韋緩釋膠囊及其生產(chǎn)方法
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公開(公告)號
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CN1714793A
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公開(公告)日
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2006.01.04
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申請(專利)號
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CN200410027929.X
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申請日期
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2004.06.30
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專利名稱
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一種用于抗病毒治療的泛昔洛韋緩釋膠囊及其生產(chǎn)方法
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主分類號
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A61K31/522(2006.01)I
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分類號
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A61K31/522(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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麗珠醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張 明;張文浩
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地址
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519020廣東省珠海市拱北桂花北路
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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珠海市威派特專利事務(wù)所
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代理人
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張 潤
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項
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一種用于抗病毒治療的泛昔洛韋緩釋膠囊，其特征在于：以輔料小丸外包泛昔洛韋藥物層構(gòu)成丸芯，在藥物層外由水不溶性聚合物構(gòu)成控制藥物釋放的控釋內(nèi)層，在所述控釋內(nèi)層外，再包復(fù)由腸溶性聚合物構(gòu)成的控釋外層，制成泛昔洛韋緩釋小丸，所述小丸充填于膠囊中，構(gòu)成泛昔洛韋緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得泛昔洛韋緩釋膠囊，膠囊內(nèi)各種組份占總充填物的重量百分組成如下：丸芯中各組份占總充填物的重量百分比為：泛昔洛韋56.8％-65.2％蔗糖(或微晶纖維素)13.1％-15.0％淀粉5.1％-5.8％微粉硅膠1.1％-1.3％粘合劑：聚維酮(或羥丙甲纖維素)2.5％-2.9％控釋內(nèi)層中各組份占總充填物的重量百分比為：水不溶性聚合物(季胺甲基丙烯酸酯或乙基纖維素)3.6％-7.9％聚乙二醇60000.36％0.79％抗粘連劑(滑石粉)0.91％-1.98％硬酯酸鎂0.91％-1.98％控釋外層中各組份占總充填物的重量百分比為：腸溶性聚合物(聚丙烯酸樹脂II)1.26％-2.75％腸溶性聚合物(聚丙烯酸樹脂III)1.26％-2.75％增塑劑(聚乙二醇6000)0.25％-0.55％抗粘連劑(滑石粉)0.63％-1.36％硬酯酸鎂余量泛昔洛韋緩釋膠囊的泛昔洛韋緩釋小丸以人工胃液、人工腸液做介質(zhì)，在1.5小時、3小時和8小時的釋放度范圍分別為：10％-30％、30％-70％和70％以上，采用蔗糖小丸或微晶纖維素小丸為制備泛昔洛韋丸芯的輔料小丸，輔料小丸直徑為0.5-0.7mm，制備泛昔洛韋丸芯選擇的粘合劑是聚維酮或羥丙甲纖維素，粘合劑配制成水溶液或有機(jī)溶劑溶液使用，在泛昔洛韋小丸外包復(fù)的控釋內(nèi)層聚合物選擇季胺甲基丙烯酸酯或乙基纖維素，采用聚合物溶于有機(jī)溶劑的溶液，或聚合物的水分散體，在控釋內(nèi)層外再包復(fù)作為控釋外層的腸溶性聚合物，這些腸溶性聚合物選自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羥丙甲纖維素酞酸酯。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種用于抗病毒治療的泛昔洛韋緩釋膠囊，其特征在于：以輔料小丸外包泛昔洛韋藥物層構(gòu)成丸芯，在藥物層外由水不溶性聚合物構(gòu)成控制藥物釋放的控釋內(nèi)層，在所述控釋內(nèi)層外，再包復(fù)由腸溶性聚合物構(gòu)成的控釋外層，制成泛昔洛韋緩釋小丸，所述小丸充填于膠囊中，構(gòu)成泛昔洛韋緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得泛昔洛韋緩釋膠囊，泛昔洛韋緩釋膠囊的泛昔洛韋緩釋小丸以人工胃液、人工腸液做介質(zhì)，在1.5小時、3小時和8小時的釋放度范圍分別為：10％-30％、30％-70％和70％以上。測定小丸中的藥物含量為56.8％-65.2％，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得泛昔洛韋緩釋膠囊。
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國際公布
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