| 公開(公告)號 | CN1701073A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03824701.1 |
| 申請日期 | 2003.09.03 |
| 專利名稱 | 作為細胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的吡唑并[1,5-A]嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P35/00;//(C07D487/04,239∶00,231∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.4 US 60/408,029 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·J·古茲;K·帕魯奇;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢;C·S·阿爾瓦雷斯;T·-Y·陳;C·克努特森;V·馬迪森;T·O·菲施曼;L·W·迪拉德;V·D·特蘭;Z·M·何;R·A·詹姆斯;樸涵宋 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-03 PCT/US2003/027491 |
| 進入國家日期 | 2005.04.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下述結(jié)構(gòu)式所示的化合物：式I或所述化合物的藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物，其中：R是未取代的芳基或被一個或多個部分取代的芳基，所述的部分可以相同或不同，每個部分獨立地選自鹵素、CN，-OR5，SR5，-CH2OR5，-C(O)R5，-SO3H，-S(O2)R6，-S(O2)NR5R6，-NR5R6，-C(O)NR5R6，-CF3，-OCF3和雜環(huán)基；R2選自R9、烷基、炔基、炔基烷基、環(huán)烷基、-CF3、-C(O2)R6、芳基、芳烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、被1-6個R9基團取代的烷基，這些R9基團可以相同或不同，每個R9獨立地選擇，被1-3個芳基或雜芳基取代的芳基，作為取代基的芳基和雜芳基基團可相同或不同，獨立地選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基、和R3選自H、鹵素、-NR5R6、-C(O)NR5R6、烷基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基、和其中對于R3的各個所述的烷基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基和結(jié)構(gòu)緊接著R3的上文所示的雜環(huán)基部分可以是取代的或任選獨立地被一個或多個部分取代，所述的部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自下述基團：鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3，CN，-OCF3，-(CR4R5)nOR5，-OR5，-NR5R6，-(CR4R5)nNR5R6，-C(O2)R5，-C(O)R5，-C(O)NR5R6，-SR6，-S(O2)R6，-S(O2)NR5R6，-N(R5)S(O2)R7，-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4是H、鹵素或烷基；R5是H或烷基；R6選自下述基團：H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中各個所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以是未取代的或任選被一個或多個部分取代，所述部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3，OCF3，CN，-OR5，-NR5R10，-N(R5)Boc，-(CR4R5)nOR5，-C(O2)R5，-C(O)R5，-C(O)NR5R10，-SO3H，-SR10，-S(O2)R7，-S(O2)NR5R10，-N(R5)S(O2)R7，-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10選自下述基團：H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中各個所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以是未取代的或任選被一個或多個部分取代，所述部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3，OCF3，CN，-OR5，-NR4R5，-N(R5)Boc，-(CR4R5)nOR5，-C(O2)R5，-C(O)NR4R5，-C(O)R5，-SO3H，-SR5，-S(O2)R7，-S(O2)NR4R5，-N(R5)S(O2)R7，-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或任選(i)在部分-NR5R10中的R5和R10或(ii)在部分-NR5R6中的R5和R6可以連接在一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)基部分，每個所述的環(huán)烷基或雜環(huán)基部分可以是未取代的或任選獨立地被一個或多個R9基團取代；R7選自下述基團：烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基，其中各個所述烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基和芳基烷基可以是未取代的或任選被一個或多個部分取代，所述部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3，OCF3，CN，-OR5，-NR5R10，-CH2OR5，-C(O2)R5，-C(O)NR5R10，-C(O)R5，-SR10，-S(O2)R10，-S(O2)NR5R10，-N(R5)S(O2)R10，-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8選自R6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10，-C(O)R7和-S(O2)R7；R9選自鹵素、CN，-NR5R10，-C(O2)R6，-C(O)NR5R10，-OR6，-SR6，-S(O2)R7，-S(O2)NR5R10，-N(R5)S(O2)R7，-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；m是0-4，和n是1-4，前提條件是：(i)當(dāng)R是未取代的苯基時，則R2不是烷基、-C(O2)R、芳基或環(huán)烷基，和(ii)當(dāng)R是被羥基取代的苯基時，則R2僅為鹵素。 |
| 摘要 | 在本發(fā)明的許多實施方案中，提供了新類型的作為細胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、這類化合物的制備方法、包括一種或多種這類化合物的藥物組合物、包括一種或多種這類化合物的藥物制劑的制備方法，以及用這類化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或改善一種或多種與CDK有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026229 英 |
