| 公開(公告)號 | CN1235877C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN00815244.6 |
| 申請日期 | 2000.08.30 |
| 專利名稱 | 升高丙酮酸脫氫酶活性的取代的N-苯基2-羥基-2-甲基-3,3,3-三氟代丙酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C317/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07C317/42(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C317/50(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.9.4 GB 9920814.2;2000.3.21 GB 0006641.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·J·布特林;J·E·佩斯;M·H·布洛克;T·諾瓦克;J·N·布羅斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-08-30 PCT/GB2000/003314 |
| 進入國家日期 | 2002.04.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;劉 冬 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯，其中：n為1或2；R1為氯、氟或甲基；R2選自下面三組中的一個基團：i)鹵代基、硝基、羥基或氨基；ii)-X1-R5，其中X1為-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6-或-NR6CO-；其中R6為氫；和R5選自由一個或更多個A任選取代的C1-6烷基、由一個或更多個D任選取代的苯基或苯基C1-6烷基；iii)氮-連接的4-8元雜環(huán)基，且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則該氮可由選自G的基團任選取代；R3為由一個或更多個A任選取代的C1-6烷基、由一個或更多個D任選取代的苯基或在環(huán)碳上由一個或更多個D任選取代的、含有1-2個氮原子的碳連接的6元雜芳基環(huán)；A選自羥基、N，N-二-(C1-4烷基)氨基、氨基甲�；虲1-6烷氧基；D選自：i)-Xa-Rc，其中Xa為-NRd-或-CONRd-；其中Rd為氫或C1-4烷基；Rc選自氫或由一個或更多個羥基任選取代的C1-6烷基；iv)鹵代基；和v)-Xc-Rf，其中Xc為-C(O)-和Rf為在環(huán)碳上由一個或更多個羥基任選取代的氮連接的4-8元雜環(huán)基；G為C1-6鏈烷�；�；和R4為氫。 |
| 摘要 | 描述了一種式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯，其中：n為1或2；R1為氯、氟、溴、甲基或甲氧基；R2如說明書中所定義；R3如說明書中所定義；R4為氫或氟。還描述了式(I)化合物在溫血動物如人中產(chǎn)生升高的PDH活性的用途。詳細描述了藥用組合物、方法和制備式(I)化合物的過程。 |
| 國際公布 | 2001-03-15 WO2001/017956 英 |
