公開(公告)號
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CN1729175A
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公開(公告)日
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2006.02.01
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申請(專利)號
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CN200380106698.5
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申請日期
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2003.12.16
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專利名稱
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四氫喹啉衍生物
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主分類號
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C07D215/38(2006.01)I
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分類號
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C07D215/38(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P5/08(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.20 US 60/435,040;2002.12.20 EP 02102866.7
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申請(專利權(quán))人
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阿克佐諾貝爾公司
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發(fā)明(設計)人
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C·M·蒂默斯;W·F·J·卡斯坦斯
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地址
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荷蘭阿納姆
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頒證日
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國際申請
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2003-12-16 PCT/EP2003/051025
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進入國家日期
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2005.06.17
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項
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根據(jù)式I的四氫喹啉衍生物或其可藥用鹽,其中R1和R2是H或Me;R3是H、羥基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷氧基或(2-6)雜環(huán)烷基(2-4C)烷氧基;R4是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;R5是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;條件是:如果R4是H,那么R5不是H、OH或(1-4C)烷氧基,以及如果R5是H,那么R4不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R6是(2-5C)雜芳基、(6C)芳基、(3-8C)環(huán)烷基、(2-6C)雜環(huán)烷基或(1-6C)烷基;R7是氨基、(二)(1-4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)雜芳基羰基氨基、(2-5C)雜芳基羰氧基、R8-(2-4C)烷基氨基、R8-(2-4C)烷氧基、R9-甲基氨基或R9-甲氧基;R8是羥基、氨基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、(2-6C)雜環(huán)烷基、(2-6C)雜環(huán)烷基羰基氨基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基;以及R9是氨基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基、(2-5C)雜芳基或(6C)芳基。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有通式(I)的四氫喹啉衍生物或其可藥用鹽,其中R1和R2是H或Me;R3是H、羥基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷氧基或(2-6)雜環(huán)烷基(2-4C)烷氧基;R4是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;R5是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7,條件是:如果R4是H,那么R5不是H、OH或(1-4C)烷氧基,以及如果R5是H,那么R4不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R6是(2-5C)雜芳基、(6C)芳基、(3-8C)環(huán)烷基、(2-6C)雜環(huán)烷基或(1-6C)烷基;R7是氨基、(二)(1-4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)雜芳基羰基氨基、(2-5C)雜芳基羰氧基、R8-(2-4C)烷基氨基、R8-(2-4C)烷氧基、R9-甲基氨基或R9-甲氧基;R8是羥基、氨基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、(2-6C)雜環(huán)烷基、(2-6C)雜環(huán)烷基羰基氨基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基;以及R9是氨基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基、(2-5C)雜芳基或(6C)芳基。本發(fā)明還涉及含有所述衍生物的藥物組合物以及這類衍生物用于調(diào)節(jié)生育力的應用。
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國際公布
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2004-07-08 WO2004/056780 英
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