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四氫喹啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿克佐諾貝爾公司/C·M·蒂默斯;W·F·J·卡斯坦斯
公開(公告)號 CN1729175A  
公開(公告)日 2006.02.01  
申請(專利)號 CN200380106698.5  
申請日期 2003.12.16  
專利名稱 四氫喹啉衍生物  
主分類號 C07D215/38(2006.01)I  
分類號 C07D215/38(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P5/08(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.20 US 60/435,040;2002.12.20 EP 02102866.7  
申請(專利權(quán))人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設計)人 C·M·蒂默斯;W·F·J·卡斯坦斯  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國際申請 2003-12-16 PCT/EP2003/051025  
進入國家日期 2005.06.17  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 根據(jù)式I的四氫喹啉衍生物或其可藥用鹽,其中R1和R2是H或Me;R3是H、羥基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷氧基或(2-6)雜環(huán)烷基(2-4C)烷氧基;R4是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;R5是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;條件是:如果R4是H,那么R5不是H、OH或(1-4C)烷氧基,以及如果R5是H,那么R4不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R6是(2-5C)雜芳基、(6C)芳基、(3-8C)環(huán)烷基、(2-6C)雜環(huán)烷基或(1-6C)烷基;R7是氨基、(二)(1-4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)雜芳基羰基氨基、(2-5C)雜芳基羰氧基、R8-(2-4C)烷基氨基、R8-(2-4C)烷氧基、R9-甲基氨基或R9-甲氧基;R8是羥基、氨基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、(2-6C)雜環(huán)烷基、(2-6C)雜環(huán)烷基羰基氨基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基;以及R9是氨基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基、(2-5C)雜芳基或(6C)芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及具有通式(I)的四氫喹啉衍生物或其可藥用鹽,其中R1和R2是H或Me;R3是H、羥基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷氧基或(2-6)雜環(huán)烷基(2-4C)烷氧基;R4是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;R5是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7,條件是:如果R4是H,那么R5不是H、OH或(1-4C)烷氧基,以及如果R5是H,那么R4不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R6是(2-5C)雜芳基、(6C)芳基、(3-8C)環(huán)烷基、(2-6C)雜環(huán)烷基或(1-6C)烷基;R7是氨基、(二)(1-4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)雜芳基羰基氨基、(2-5C)雜芳基羰氧基、R8-(2-4C)烷基氨基、R8-(2-4C)烷氧基、R9-甲基氨基或R9-甲氧基;R8是羥基、氨基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、(2-6C)雜環(huán)烷基、(2-6C)雜環(huán)烷基羰基氨基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基;以及R9是氨基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基、(2-5C)雜芳基或(6C)芳基。本發(fā)明還涉及含有所述衍生物的藥物組合物以及這類衍生物用于調(diào)節(jié)生育力的應用。  
國際公布 2004-07-08 WO2004/056780 英  
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