| 公開(公告)號 | CN1239482C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(專利)號 | CN00815441.4 |
| 申請日期 | 2000.11.01 |
| 專利名稱 | 煙堿性受體激動劑的正調節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/08(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.11.3 SE 9903997-6 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·古利;T·蘭托恩;J·馬科爾;J·羅薩蒙德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-11-01 PCT/SE2000/002148 |
| 進入國家日期 | 2002.05.08 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;劉 冬 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽：其中：R1和R3獨立地是氫或C1-C4烷基；R2是氫、C1-C4烷基或CH2CN；R4是(CH2)nAr、CH2CH＝CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr；U是氧或硫；X是O；Y是O、S或NR5；R5是氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基；n和m獨立地為0-4；d為1-3；e為0-1；Ar是苯基、萘基或者呋喃；Ar可任選地用選自以下的一個或更多個取代基取代：氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9；R6、R7和R8獨立地為氫、C1-C4烷基、芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12；其中：R9、R10、R11和R12獨立地為氫、C1-C4烷基或芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種式(I)化合物或其對映體及其藥學上可接受的鹽，其中：R1和R3獨立地是氫或C1-C4烷基；R2是氫、C1-C4烷基或CH2CN；R4是氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、CH2C(W)＝CH2、(CH2)nAr、CH2CH＝CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr；U是氧或硫；W是鹵素；X和Y獨立地是O、S或NR5；R5是氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基；或R3和R5一起形成一個環(huán)；n和m獨立地為0-4；d為1-3；e為0-1；Ar是苯基、萘基或者含有0-4個氮、0-1個硫和0-1個氧的5元或6元雜環(huán)；Ar可任選地用選自以下的一個或更多個取代基取代：氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9；R6、R7和R8獨立地為氫、C1-C4烷基、芳基、雜芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12；或R7和R8一起可以是(CH2)jQ(CH2)k，其中：Q是O、S、NR13或一個鍵；j是2-4；k是0-2；R9、R10、R11、R12和R13獨立地為氫、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；涉及其制備方法、包含其的藥用組合物以及它們在治療中的應用，尤其是在與煙堿傳遞減弱相關的病癥治療中的應用。本發(fā)明的化合物增強煙堿性受體激動劑的效力�！� |
| 國際公布 | 2001-05-10 WO2001/032619 英 |
