公開(公告)號 | CN1733742A |
公開(公告)日 | 2006.02.15 |
申請(專利)號 | CN200510050687.0 |
申請日期 | 2005.07.12 |
專利名稱 | 苯并三嗪衍生物的制備及用途 |
主分類號 | C07D253/08(2006.01)I |
分類號 | C07D253/08(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 胡永洲;姜發(fā)琴;楊 波;何俏軍 |
地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
代理人 | 趙杭麗;張法高 |
國省代碼 | 浙江;33 |
主權(quán)項 | 苯并三嗪衍生物,其特征是指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,結(jié)構(gòu)通式見下。 |
摘要 | 本發(fā)明提供苯并三嗪衍生物,主要指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,通過以下步驟制得:(1)鄰硝基苯胺與三光氣反應(yīng)制得鄰硝基苯異氰酸酯,然后與無水氨氣反應(yīng)得鄰硝基苯基脲,化合物III在堿性條件下環(huán)合,酸化得3-羥基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,并用POCl3作用得3-氯-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,然后與多種伯胺反應(yīng)制得N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,再與冰乙酸/過氧化氫作用得目標化合物。本發(fā)明對低氧下的腫瘤細胞有選擇性抑制作用,可在制備作為低氧選擇性抗腫瘤藥物中應(yīng)用。 |
國際公布 |