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含核苷酸類似物的組合物及其合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 吉里德科學(xué)公司/J·D·小蒙格;J·C·若羅夫;L·M·舒爾茲
公開(公告)號 CN1745755A  
公開(公告)日 2006.03.15  
申請(專利)號 CN200510099916.8  
申請日期 1998.07.23  
專利名稱 含核苷酸類似物的組合物及其合成方法  
主分類號 A61K31/675(2006.01)I  
分類號 A61K31/675(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 200410046290.X  
優(yōu)先權(quán) 1997.7.25 US 08/900,752;1997.7.25 US 60/053,777  
申請(專利權(quán))人 吉里德科學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·D·小蒙格;J·C·若羅夫;L·M·舒爾茲  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 王 杰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種組合物,它含有(R,S)-PMPA溶液,所述溶液pH為2.7-3.5,其中溶液含有0.1g/mL的(R,S)-PMPA,并且其中90-94%的PMPA為(R)-構(gòu)型。  
摘要 本發(fā)明提供含有雙(POC)PMPA和富馬酸(1∶1)的組合物。該組合物用作制備抗病毒化合物制劑的中間體,或者用于給藥至患者來進(jìn)行抗病毒治療或預(yù)防。當(dāng)口服時,該組合物是特別有用的。本發(fā)明還提供PMPA和用于PMPA合成的中間體的制備方法。實施方案包括在有機(jī)溶劑如DMF中的叔丁氧基鋰、9-(2-羥丙基)腺嘌呤和對甲苯磺酰甲氧基膦酸二乙酯。與以前的方法制備的二乙基PMPA相比,該反應(yīng)得到的二乙基PMPA含有改進(jìn)的副產(chǎn)品特性。  
國際公布  
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