公開(公告)號(hào)
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CN1245958C
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公開(公告)日
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2006.03.22
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申請(專利)號(hào)
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CN01135452.6
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申請日期
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1993.05.25
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專利名稱
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控釋羥可酮組合物
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主分類號(hào)
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A61K9/22(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/22(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
93106378.7
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優(yōu)先權(quán)
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1992.11.25 WO PCT/US92/10146
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申請(專利權(quán))人
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歐羅賽鐵克股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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本杰明 奧什拉克;馬克切幸;約翰 約瑟夫 明諾古;羅伯特 法郎西斯 開古
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地址
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盧森堡
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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陳文青
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國省代碼
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盧森堡;LU
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主權(quán)項(xiàng)
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一種以12小時(shí)間隔給病人口服的控釋羥可酮制劑,在服藥后2-4.5小時(shí)達(dá)到平均最大羥可酮血藥濃度為6-240ng/ml,在10-14小時(shí)處達(dá)平均最小血藥濃度為3-120ng/ml,所述的制劑包括:(1)相當(dāng)于10-160mg鹽酸羥可酮的羥可酮鹽,(2)包括(a)C8-C50脂肪醇和(b)羥烷基纖維素或丙烯酸樹脂的有效量的控釋材料,其中,(a)與(b)的重量比為2∶1-4∶1。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種能基本上減小止痛所需每日劑量范圍的方法,它包括給病人口服固體控釋制劑10至40mg,在服用后2-4.5小時(shí)該制劑給出平均最大血藥濃度6至60mg/ml,每12小時(shí)重復(fù)服用以達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)后10-14小時(shí)內(nèi)達(dá)到羥可酮平均最小的血藥濃度。為3至30ng/ml口服160mg羥可酮或其鹽,服用后2-4.5小時(shí)給出平均最大血藥濃度約240ng/ml,每12小時(shí)重復(fù)服用以達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)后10-14小時(shí)內(nèi)達(dá)到羥可酮平均最小的血藥濃度為120ng/ml。
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國際公布
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