| 公開(公告)號 | CN1247254C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN98811667.7 |
| 申請日期 | 1998.09.28 |
| 專利名稱 | 載脂蛋白A-I激動劑及其在異常脂血相關(guān)病癥的治療中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.9.29 US 08/940095 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瓊-路易斯·達(dá)索克斯;雷納特·塞庫爾;克勞斯·巴特納;伊莎貝爾·康納特;岡瑟·梅茨;瓊·達(dá)弗克 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 瓊-路易斯·達(dá)索克斯;雷納特·塞庫爾;克勞斯·巴特納;伊莎貝爾·康納特;岡瑟·梅茨;瓊·達(dá)弗克 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-09-28 PCT/US1998/020327 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.05.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅 宏;楊麗琴 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種ApoA-I激動劑，所述ApoA-I為載脂蛋白A-I，包括：(i)一種含15-29個殘基的肽或肽類似物，該肽或肽類似物在脂類參與情況下可形成兩親性α-螺旋，并且包含結(jié)構(gòu)式(I)：Z1-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-Z2或其藥學(xué)上容許的鹽，其中：X1為Pro、Ala、Gly、Gln、Asn、Asp或D-Pro；X2為一種脂肪族殘基；X3為Leu或Phe；X4為一種酸性殘基；X5為Leu或Phe；X6為Leu或Phe；X7為一種親水性殘基；X8為一種酸性或堿性殘基；X9為Leu或Gly；X10為Leu、Trp或Gly；X11為一種親水性殘基；X12為一種親水性殘基；X13為Gly或一種脂肪族殘基；X14為Leu、Trp、Gly或Nal；X15為一種親水性殘基；X16為一種疏水性殘基；X17為一種疏水性殘基；X18為Gln、Asn或一種堿性殘基；X19為Gln、Asn或一種堿性殘基；X20為一種堿性殘基；X21為一種脂肪族殘基；X22為一種堿性殘基；X23可不存在或為一種堿性殘基；Z1為H2N-或RC(O)NH-；Z2為-C(O)NRR、-C(O)OR或-C(O)OH或其鹽；每個R各自獨立地為-H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C5-C20芳基、C6-C26烷芳基、5-20元雜芳基、6-26元烷雜芳基或一種含1-7個殘基的肽或肽類似物；殘基Xn間的每個“-”各自獨立地指一種酰胺鍵、取代的酰胺鍵、酰胺等排體或一種酰胺模擬物；或(ii)結(jié)構(gòu)式(I)的缺失形式，其中殘基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X9、X10、X11、X13、X14、X16、X17、X18、X19、X20、X21和X22中至少有一個并且可多至8個殘基缺失；或(iii)結(jié)構(gòu)式(I)的變化形式，其中殘基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X9、X10、X11、X13、X14、X16、X17、X18、X19、X20、X21、X22或X23中至少有一個殘基被另一種殘基保守地替代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供模擬人ApoA-I的結(jié)構(gòu)和藥理特性的肽和肽類似物。這樣的肽和肽類似物可用于治療多種異常脂血癥相關(guān)性疾病。 |
| 國際公布 | 1999-04-08 WO1999/016459 英 |
