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具有調(diào)節(jié)鉀通道功能的胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所/汪海;楊日芳;路新強(qiáng);惲榴紅;崔文玉;王林;龍超良;高企秀;何華美;李福林;劉蔚;劉立軍;閆遠(yuǎn)
公開(公告)號 CN1250519C  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(專利)號 CN01101656.6  
申請日期 2001.01.19  
專利名稱 具有調(diào)節(jié)鉀通道功能的胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用  
主分類號 C07C211/08(2006.01)I  
分類號 C07C211/08(2006.01)I;C07C211/17(2006.01)I;C07C211/09(2006.01)I;C07C211/18(2006.01)I;C07C229/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;C07C215/00(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D233/44(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;C07  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 汪 海;楊日芳;路新強(qiáng);惲榴紅;崔文玉;王 林;龍超良;高企秀;何華美;李福林;劉 蔚;劉立軍;閆 遠(yuǎn)  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 通式Ia所示的胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體、藥用酸加成鹽、其酰胺或其酯,其中:(1).當(dāng)R’1為異丙基,R’2、R’3為甲基時,R’4可為異丙基、正丁基、異丁基、特丁基、環(huán)丙甲基、二甲胺基乙基、烯丙基、二異丙胺基乙基;或(2).當(dāng)R’1、R’2為甲基,R’3-C-NH-R’4可為下式所示的胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體,其中R與R’為C1-5烴基,n為1-8的整數(shù);或(3).當(dāng)R’1為苯基、R’2為甲基時,R’3可為甲基、乙基、異丙基、R’4可為丙基、甲氧羰甲基;或(4).當(dāng)R’1為(CH3)2C(NH2)-,R’2、R’3均為CH3-時,R’4為(CH3)2CH-;或當(dāng)R’1為(CH3)2C(OH)-,R’2、R’3均為CH3-時,R’4為(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或當(dāng)R’1為R’2、R’3均為CH3-或者R’2與R’3一起為-(CH2)4-或-(CH2)5-時,R’4為(CH3)2CH-;或當(dāng)R’1為(CH3)2C(ONO2)-,R’2、R’3均為CH3-時,R’4為(CH3)2CH-;或當(dāng)R’1為R’2、R’3均為CH3-或者R’2與R’3一起為-(CH2)4-或-(CH2)5-時,R’4為(CH3)2CH-;或當(dāng)R’1為R’2、R’3均為CH3-時,R’4為(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或當(dāng)R’1為R’2、R’3為-(CH2)5-時,R’4為(CH3)2CCH(CH3)-;或(5).當(dāng)R’1為(CH3)2CH-,R’2、R’3均為CH3-時,R’4為Val-,Trp-,Ile-,Leu-,Phe-,O2N-Arg-,Pro-,Leu-Val-,Trp-Trp-Trp-,(CH3)2CH-SO2-,或者R’4為如下基團(tuán)之一:或或當(dāng)R’1為環(huán)丙基,R’2和R’3為-CH2-CH2-時,R’4為Val-;或當(dāng)R’1為環(huán)己基,R’2和R’3為CH3-時,R’4為Pro-;或當(dāng)R’1為環(huán)己基,R’2和R’3為-CH2-CH2-時,R’4為Pro-或者  
摘要 本發(fā)明提供了通式I所表示胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體、藥用鹽,其酰胺或其酯,含它們的藥物組合物、其制備方法,以及所述的化合物在制備用于預(yù)防或治療心血管疾病、糖尿病、支氣管和泌尿系統(tǒng)平滑肌痙攣的藥物中的應(yīng)用;所述的化合物可用于治療高血壓心絞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭心律失常、糖尿病、支氣管痙攣性疾病、膀胱或輸尿管痙攣性疾病,以及抑郁病。  
國際公布  
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