| 公開(公告)號 | CN1856495A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027833.1 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 作為誘導(dǎo)型NO-合酶抑制劑的咪唑并吡啶類衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.1 EP 03022046.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·福赫斯;T·馬丁;R·貝爾;A·斯特拉布;M·埃爾策;M·勒納;W·-R·烏爾里希 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-30 PCT/EP2004/052377 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;段曉玲 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式I所示化合物， 其中 R1為氫或1-4C-烷基， R2為氫或1-4C-烷基，和 R3為1-4C-烷基、三氟甲基、或全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基； 或者其中 R1為3-7C-環(huán)烷基、苯基-1-4C-烷基、羥基-2-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基、苯基、吡啶基、或R11-和/或R12-取代的苯基，其中 R11為1-4C-烷基、鹵素、1-4C-烷氧基、或單(1-4C-烷基)氨基或二(1-4C-烷基)氨基， R12為1-4C-烷基或鹵素， R2為氫、羥基-2-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基或1-4C-烷基，和 R3為氫、鹵素、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基、三氟甲基、或全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基； 或者其中 R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)Het，其中 Het為完全飽和或部分不飽和的單或稠合雙環(huán)或由如上部分構(gòu)成的環(huán)體系， 第一構(gòu)成單元為3-7元單環(huán)全飽和非芳香雜環(huán)B， 該雜環(huán)B含1-3個獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子， 并且該雜環(huán)B任選被1個或2個氧代基團(tuán)取代， 并且，任選與所述第一構(gòu)成單元稠合， 第二構(gòu)成單元為苯環(huán)， 并且該環(huán)Het在環(huán)碳原子上任選被R21取代， 和/或該環(huán)Het在另外的環(huán)碳原子上任選被R22取代， 和/或該環(huán)Het任選被亞乙二氧基取代， 和/或該環(huán)Het在環(huán)氮原子上任選被R23取代， 其中 R21為1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或苯基羰基， R22為1-4C-烷基或1-4C-烷氧基， R23為1-4C-烷基、苯基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基、單(1-4C-烷基)氨基-2-4C-烷基或二(1-4C-烷基)氨基-2-4C-烷基、苯基、嘧啶基、吡啶基、甲�；�3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基甲基、或R231-和/或R232-取代的苯基，其中 R231為鹵素、氰基或1-4C-烷基， R232為鹵素或1-4C-烷基，和 R3為氫、鹵素、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基、三氟甲基、或全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基； 并且其中 R4為氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基， R5為1-4C-烷基， A為1-4C-亞烷基； 所述化合物的鹽、N-氧化物和N-氧化物的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)所示化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A的定義參見說明書，它們是新型的有效的iNOS抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030770 英 |
