| 公開(公告)號 | CN1254246C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200410062466.0 |
| 申請日期 | 2004.07.12 |
| 專利名稱 | 西地那非及其藥學上可接受的鹽的口腔崩解片及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/519(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 北京科信必成醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 蔣海松;王紅喜;王錦剛 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)知春路甲63號北京衛(wèi)星大廈1410室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 一種西地那非及其鹽口腔崩解片，其特征在于其重量組成為西地那非及其鹽5～50％、包衣材料聚丙烯酸樹脂5～40％、崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和低取代羥丙甲基纖維素共計2～35％、填充劑10-80％、矯味劑1～40％、助流劑0.01～5％、潤滑劑0.3～3％組成，其中填充劑選自甘露醇、微晶纖維素、糊精、乳糖、淀粉、麥芽糖糊精和預膠化淀粉中的一種或多種，矯味劑選自甘露醇、乳糖、甜菊甙、明膠、阿斯巴甜、甜蜜素、甘草甜素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人參香精、草莓香精、枸櫞酸、檸檬酸中的一種或多種，助流劑選自微粉硅膠、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅鋁酸鈉中的一種或多種，潤滑劑選自硬脂酸鎂、單硬脂酸甘油脂、十二烷基硫酸鎂、滑石粉中的一種或多種；其中將西地那非及其鹽用包衣材料進行粉末包衣后，所得顆粒與其它輔料一起壓制成崩解片。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及西地那非(5-[2-乙氧基-5-(4-甲基-1-哌嗪磺�；�)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氫-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮)及其藥學上可接受的鹽口腔崩解片及其制備工藝。本發(fā)明的目的在于彌補現(xiàn)有的西地那非及其藥學上可接受的鹽制劑劑型的不足，向廣大患者和醫(yī)務工作者提供一種服用方便、吸收起效快的西地那非及其藥學上可接受的鹽口腔崩解片及其制備工藝。以西地那非及其藥學上可接受的鹽為原料，填充劑、崩解劑、矯味劑、助流劑、潤滑劑等為輔料，根據(jù)不同情況可使用粘合劑或包衣材料，也可酌情加入適量泡騰劑，再經(jīng)過特定的制備方法制備，采用壓片機壓片即得。本發(fā)明的口腔崩解片脆碎度良好，崩解迅速，口感好，無砂礫感，不需要特殊的生產條件；具有生產成本低，攜帶、儲藏、運輸和服用方便等特點；特別之處是可以在無水條件下服用并快速起效，從而改善患者的依從性，提高藥物的療效。 |
| 國際公布 |
