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西酞普蘭的晶體堿

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 H·隆德貝克有限公司/H·彼得森;K·P·波格索;P·霍爾姆
公開(公告)號 CN1258530C  
公開(公告)日 2006.06.07  
申請(專利)號 CN01809341.8  
申請日期 2001.02.28  
專利名稱 西酞普蘭的晶體堿  
主分類號 C07D307/87(2006.01)I  
分類號 C07D307/87(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.13 DK PA200000402;2000.4.13 WO PCT/DK00/00183  
申請(專利權(quán))人 H·隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·彼得森;K·P·波格索;P·霍爾姆  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請 2001-02-28 PCT/DK2001/000137  
進(jìn)入國家日期 2002.11.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 徐雁漪  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備西酞普蘭堿或西酞普蘭鹽的方法,包括將一種或一種以上下式(II)的雜質(zhì)從西酞普蘭的粗制混合物或從西酞普蘭的粗制鹽中去除:式中,Z為鹵素;-O-SO2-(CF2)n-CF3,其中n為0-8;-CHO;-NHR1;-COOR2;-CONR2R3;其中R2和R3選自氫、烷基、任選取代的芳基或芳烷基,R1為氫或烷基羰基,其特征在于通過以結(jié)晶的形式沉淀西酞普蘭堿,結(jié)晶所用的有機(jī)溶劑為甲苯或乙酸乙酯,任選使所述堿重結(jié)晶一次或一次以上,和/或?qū)⑺鰤A轉(zhuǎn)化成其鹽的形式。  
摘要 本發(fā)明涉及眾所周知的抗抑郁藥西酞普蘭,即1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫-5-異苯并呋喃腈的晶體堿,涉及所述堿的制劑,涉及一種采用所述堿制備西酞普蘭的純化鹽(如氫溴酸鹽)的方法,涉及通過所述方法獲得的鹽以及含有這種鹽的制劑。  
國際公布 2001-09-20 WO2001/068627 英  
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