| 公開(公告)號 | CN1262541C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN00819209.X |
| 申請日期 | 2000.12.29 |
| 專利名稱 | 三環(huán)蛋白激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/54(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.29 US 09/473,600 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·M·伯格;M·D·杜蒂亞;F·F·德莫林;D·H·波舍利;D·W·波維爾;倪慧如;A·維斯納;N·張;葉 菲;B·吳 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-12-29 PCT/US2000/035616 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.08.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 楊九昌;劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有以下結(jié)構(gòu)的式1化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中Ar為苯環(huán)；其中所述苯環(huán)是未取代或由獨(dú)立選自以下的取代基一-、二-或三-取代：鹵素、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的鏈炔基、疊氮基、1-6個碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2-7個碳原子的烷氧基甲基、2-7個碳原子的鏈烷�；趸谆�、1-6個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的烷硫基、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個碳原子的烷氧羰基、2-7個碳原子的鏈烷�；�、苯甲酰基、氨基、1-6個碳原子的烷基氨基、2-12個碳原子的二烷基氨基、1-6個碳原子的鏈烷�；被�、3-8個碳原子的鏈烯酰基氨基、3-8個碳原子的鏈炔�；被�1-6個碳原子的鏈烷�；趸�3-8個碳原子的鏈烯�；趸�、3-8個碳原子的鏈炔酰基氧基、氨基甲�；�、2-7個碳原子的N-烷基氨基甲�；�3-13個碳原子的N，N-二烷基氨基甲�；�2-7個碳原子的羧基烷基、3-8個碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個碳原子的氨基烷基、2-9個碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、3-9個碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巰基、甲硫基和苯甲�；被�；或Ar為下面的基團(tuán)：A’為苯環(huán)；其中所述苯環(huán)是未取代或由獨(dú)立選自以下的取代基一-或二-取代：1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的鏈炔基、疊氮基、1-6個碳原子的羥基烷基、鹵素、鹵代甲基、2-7個碳原子的烷氧基甲基、2-7個碳原子的鏈烷�；趸谆�、1-6個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的烷硫基、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個碳原子的烷氧羰基、2-7個碳原子的鏈烷�；�、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲酰基、芐基、氨基、1-6個碳原子的烷基氨基、2-12個碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、芐基氨基、1-6個碳原子的鏈烷�；被�、3-8個碳原子的鏈烯酰基氨基、3-8個碳原子的鏈炔酰基氨基、2-7個碳原子的羧基烷基、3-8個碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個碳原子的氨基烷基、2-9個碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、3-9個碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巰基、甲硫基、1-6個碳原子的鏈烷�；趸�、3-8個碳原子的鏈烯�；趸�3-8個碳原子的鏈炔�；趸�、氨基甲�；�2-7個碳原子的N-烷基氨基甲�；�、3-13個碳原子的N，N-二烷基氨基甲�；捅郊柞；被�；T在A’碳上取代且為-NH(CH2)m-、-O(CH2)m-、-S(CH2)m-、-NR(CH2)m-、-(CH2)m-、-(CH2)mNH-、-(CH2)mO-、-(CH2)mS-、-SO(CH2)m-、-SO2(CH2)m-、-CO(CH2)m-、-(CH2)mCO-、-(CH2)mSO-、-(CH2)mSO2-或-(CH2)mNR-；L為未取代或由獨(dú)立選自以下的1、2或3個取代基取代的苯環(huán)：1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的鏈炔基、疊氮基、1-6個碳原子的羥基烷基、鹵素、鹵代甲基、2-7個碳原子的烷氧基甲基、2-7個碳原子的鏈烷�；趸谆�1-6個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的烷硫基、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個碳原子的烷氧羰基、2-7個碳原子的鏈烷酰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲酰基、芐基、氨基、1-6個碳原子的烷基氨基、2-12個碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、芐基氨基、1-6個碳原子的鏈烷�；被�、3-8個碳原子的鏈烯酰基氨基、3-8個碳原子的鏈炔酰基氨基、2-7個碳原子的羧基烷基、3-8個碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個碳原子的氨基烷基、2-9個碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、3-9個碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巰基、甲硫基、1-6個碳原子的鏈烷酰基氧基、3-8個碳原子的鏈烯酰基氧基、3-8個碳原子的鏈炔�；趸�、氨基甲酰基、2-7個碳原子的N-烷基氨基甲�；�3-13個碳原子的N，N-二烷基氨基甲�；捅郊柞；被�；或L為5-或6-元雜芳環(huán)，其中該雜芳環(huán)含有1-3個選自N、O和S的雜原子，且所述雜芳環(huán)是未取代或由選自以下的取代基一-或二-取代：鹵素、氧代基、硫代羰基、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的鏈炔基、疊氮基、1-6個碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2-7個碳原子的烷氧基甲基、2-7個碳原子的鏈烷�；趸谆�、1-6個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的烷硫基、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個碳原子的烷氧羰基、2-7個碳原子的鏈烷酰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲�；⑵S基、氨基、1-6個碳原子的烷基氨基、2-12個碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、芐基氨基、1-6個碳原子的鏈烷�；被�3-8個碳原子的鏈烯�；被�3-8個碳原子的鏈炔�；被�、2-7個碳原子的羧基烷基、3-8個碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個碳原子的氨基烷基、2-9個碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、3-9個碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巰基、甲硫基、1-6個碳原子的鏈烷�；趸�、3-8個碳原子的鏈烯�；趸�、3-8個碳原子的鏈炔酰基氧基、氨基甲�；�、2-7個碳原子的N-烷基氨基甲�；� |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用作蛋白酪氨酸激酶抑制劑和抗增生劑的式(1)化合物。 |
| 國際公布 | 2001-07-05 WO2001/047892 英 |
