| 公開(公告)號 | CN1263751C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN02815836.9 |
| 申請日期 | 2002.07.19 |
| 專利名稱 | 新化合物 |
| 主分類號 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/02(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.25 SE 0102616-0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉澤尼卡公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 艾倫·福爾;克雷格·維翰斯頓;安德魯·莫利;杰弗里·P·波伊澤 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-19 PCT/SE2002/001403 |
| 進入國家日期 | 2004.02.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物和其可藥用鹽，其中：R1代表NH2；X代表O或S；R2代表氫或C1-C2烷基；A代表苯環(huán)或含有1～3個獨立地選自O、N和S雜原子的5～7元芳香雜環(huán)；該苯基或芳香雜環(huán)任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、-NR8R9、-CONR8R9、-COOR8、-NR8COR9、-S(O)sR8、-SO2NR8R9、-NR8SO2R9、C1-C6烷基、三氟甲基、-(CH2)tR10、-O(CH2)tR11或-OR12的取代基取代；n代表1或2的整數(shù)；并且當n代表2時，每個R3基團可以被獨立地加以選擇；R3代表-W-Y-Z基團，其中：W代表O、S(O)r，NR13、CH2、-CH2-O-或化學鍵；Y代表化學鍵或基團-(CH2)p-T-(CH2)q-，其中p和q獨立地代表0、1或2的整數(shù)；并且T代表O、-CO-或CR14R15；R14和R15獨立地代表H、CH3和F；或R14代表H或CH3并且R15代表羥基或OCH3；或基團CR14R15一起代表C3-C6環(huán)烷基；Z代表：(a)苯環(huán)或含有1～3個獨立地選自O、N和S雜原子的5或6元芳香雜環(huán)；該苯基或芳香雜環(huán)任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、-NR16R17、-CONR16R17、-COOR16、-COR16-NR16COR17、-S(O)uR16、-SO2NR16R17、-NR16SO2R17、羥基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；該烷基或烷氧基任選進一步被一個或多個選自鹵素、氰基、羥基、C1-C4烷氧基和NR18R19的基團取代；或(b)3～8元飽和或部分不飽和單環(huán)或飽和二環(huán)體系，其中任選地含有1或2個獨立地選自O、N和S雜原子，并任選地含有羰基；該環(huán)體系任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、氰基、-NR16R17、-CONR16R17、-COOR16、-COR16、-NR16COR17、-S(O)uR16、-SO2NR16R17、-NR16SO2R17、羥基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；該烷基或烷氧基可任選進一步被一個或多個選自鹵素、氰基、羥基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷氧基和NR18R19的基團取代；條件是如果基團-W-Y-代表-(CH2)2-4-或-O-(CH2)2-4-，當飽和環(huán)Z也沒有被取代，則該飽和單環(huán)Z不通過氮與Y結(jié)合；或(c)若W代表O，那么Z也可代表羥基、OCH3、CF3、CHF2或CH2F，條件是基團-Y-Z不因此代表-O-(CH2)2-4-OCH3；R10和R11獨立地代表NR20R21，其中R20和R21獨立地為氫或任選被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基；或基團NR20R21代表5或6元飽和氮雜環(huán)，任選地還含有O、S或NR22基團；其中R22為氫或C1-C6烷基；或R10和R11獨立地代表C1-C6烷氧基；R4和R5獨立地代表H或C1-C4烷基；或基團NR4R5代表5或6元飽和的氮雜環(huán)，任選地還含有O、S或NR23基團；其中R23為氫或C1-C4烷基；R6和R7獨立地代表H或C1-C2烷基；R8、R9和R12獨立地代表H或C1-C6烷基；R13代表H或C1-C4烷基；R16和R17獨立地代表H或任選被OH、C1-C4烷氧基或一或多個氟原子所取代的C1-C6烷基；或基團NR16R17代表5-或6-元飽和的氮雜環(huán)，任選地還含有O、S或NR24基團；其中R24為氫或任選被OH、C1-C4烷氧基或一或多個氟原子所取代的C1-C6烷基；R18和R19獨立地代表H或C1-C4烷基；或基團NR18R19代表5或6元飽和的氮雜環(huán)，任選地還含有O、S或NR25基團；其中R25為氫或C1-C4烷基；m、r、s、u和v獨立地代表0、1或2的整數(shù)；t代表2、3或4的整數(shù)；條件是下列兩個化合物被排除：2-[(氨基羰基)氨基]-5-(4-[2-(1-(2，2，6，6-四甲基)哌啶基)乙氧基]苯基)-3-噻吩羧酰胺；2-[(氨基羰基)氨基]-5-(4-(噻唑-4-基-甲氧基)苯基)-3-噻吩羧酰胺。2.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中X代表氧。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的噻吩羧酰胺，其中A、R1、R2、R3、n和X如說明書中所定義，其制備中所用的方法和中間體，含有它們的藥物組合物及其在治療方面的用途。 |
| 國際公布 | 2003-02-06 WO2003/010158 英 |
