新的δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酰胺類化合物
|
公開(公告)號(hào)
|
CN1266118C
|
|
公開(公告)日
|
2006.07.26
|
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200410034682.4
|
|
申請(qǐng)日期
|
1995.04.17
|
|
專利名稱
|
新的δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酰胺類化合物
|
|
主分類號(hào)
|
C07C237/20(2006.01)I
|
|
分類號(hào)
|
C07C237/20(2006.01)I;C07C225/02(2006.01)I;C07C225/16(2006.01)I;C07D307/33(2006.01)I
|
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
95105037.0
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
1994.4.18 CH 1169/94
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
諾瓦蒂斯有限公司
|
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
R·戈斯克;J·K·邁包姆;W·施林;S·施圖茲;P·里戈里埃;Y·山口;N·C·科恩;P·赫羅德
|
|
地址
|
瑞士巴塞爾
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請(qǐng)
|
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
|
代理人
|
李連濤;楊九昌
|
|
國省代碼
|
瑞士;CH
|
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式II化合物或其鹽：其中R1為氫、羥基、低級(jí)烷氧基、環(huán)烷氧基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷氧基、羧基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧羰基-低級(jí)烷氧基、氨基甲酰基-低級(jí)烷氧基或N-單-或N，N-二-低級(jí)烷基氨基甲酰基-低級(jí)烷氧基，R2是氫、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基、環(huán)烷氧基-低級(jí)烷基、羥基、低級(jí)鏈烷酰氧基-低級(jí)烷基、羥基-低級(jí)烷氧基、鹵代-(羥基)-低級(jí)烷氧基、低級(jí)鏈烷磺�；�-(羥基)-低級(jí)烷氧基、氨基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷基氨基-低級(jí)烷基、二-低級(jí)烷基氨基-低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烷酰氨基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧羰基氨基-低級(jí)烷基、氨基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氨基-低級(jí)烷氧基、二-低級(jí)烷基氨基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)鏈烷酰氨基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧羰基氨基-低級(jí)烷氧基、氧代-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧基、環(huán)烷氧基、低級(jí)鏈烯氧基、環(huán)烷氧基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)鏈烯基、低級(jí)鏈烯氧基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)鏈烯氧基、低級(jí)鏈烯氧基-低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烷酰基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)鏈烷磺�；�-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基-(羥基)-低級(jí)烷氧基、芳基-低級(jí)烷氧基、噻唑基硫基-低級(jí)烷氧基或噻唑啉基硫基-低級(jí)烷氧基、咪唑基硫基-低級(jí)烷氧基、任選N-氧化的吡啶基硫基-低級(jí)烷氧基、任選N-氧化的吡啶基-低級(jí)烷氧基、嘧啶基硫基-低級(jí)烷氧基、氰基-低級(jí)烷氧基、羧基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧羰基-低級(jí)烷氧基、氨基甲�；�-低級(jí)烷氧基、N-單-或N，N-二-低級(jí)烷基氨基甲�；�-低級(jí)烷氧基、羧基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧羰基-低級(jí)烷基、氨基甲�；�-低級(jí)烷基或N-單-或N，N-二-低級(jí)烷基氨基甲�；�-低級(jí)烷基，R3是氫、低級(jí)烷基、多鹵-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基、環(huán)烷氧基-低級(jí)烷基、羥基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷硫基-低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烷磺酰基-低級(jí)烷基、任選部分氫化或N-氧化的吡啶基-低級(jí)烷基、噻唑基硫基-低級(jí)烷基或噻唑啉基硫基-低級(jí)烷基、咪唑基硫基-低級(jí)烷基、任選N-氧化的吡啶基硫基-低級(jí)烷基、嘧啶基硫基-低級(jí)烷基、氨基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氨基-低級(jí)烷基、二-低級(jí)烷氨基-低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烷酰氨基-低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烷磺酰氨基-低級(jí)烷基、多鹵代-低級(jí)鏈烷磺酰氨基-低級(jí)烷基、吡咯烷子基-低級(jí)烷基、哌啶子基-低級(jí)烷基、哌嗪子基-、N′-低級(jí)烷基哌嗪子基-或N′-低級(jí)鏈烷�；哙鹤踊�-低級(jí)烷基、嗎啉代-低級(jí)烷基、硫代嗎啉代-、S-氧代硫代嗎啉代-或S，S-二氧代硫代嗎啉代-低級(jí)烷基、氰基-低級(jí)烷基、羧基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧羰基-低級(jí)烷基、氨基甲酰基-低級(jí)烷基、N-單-或N，N-二-低級(jí)烷基-氨基甲�；�-低級(jí)烷基、環(huán)烷基；未取代的或被低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、低級(jí)烷氨基、二-低級(jí)烷氨基、鹵素和/或被三氟甲基單取代、二取代或三取代的苯基或萘基；羥基、低級(jí)烷氧基、環(huán)烷氧基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷氧基、環(huán)烷氧基-低級(jí)烷氧基、羥基-低級(jí)烷氧基；未取代的或被低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、低級(jí)烷基氨基、二-低級(jí)烷基氨基、鹵素和/或被三氟甲基單取代、二取代或三取代的苯基-低級(jí)烷氧基或萘基-低級(jí)烷氧基；低級(jí)烷氧基、多鹵代-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)鏈烷磺�；�-低級(jí)烷氧基、任選氫化的雜芳基-低級(jí)烷氧基、噻唑基硫基-低級(jí)烷氧基、噻唑啉基硫基-低級(jí)烷氧基、咪唑基硫基-低級(jí)烷氧基、任選N-氧化的吡啶基硫基-低級(jí)烷氧基、嘧啶基硫基-低級(jí)烷氧基、氨基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氨基-低級(jí)烷氧基、二-低級(jí)烷基氨基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)鏈烷酰氨基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)鏈烷磺酰氨基-低級(jí)烷氧基、多鹵代-低級(jí)鏈烷磺酰氨基-低級(jí)烷氧基、吡咯烷子基-低級(jí)烷氧基、哌啶子基-低級(jí)烷氧基、哌嗪子基-、N′-低級(jí)烷基哌嗪子基-或N′-低級(jí)鏈烷�；�-哌嗪子基-低級(jí)烷氧基、嗎啉代-低級(jí)烷氧基、硫代嗎啉代-、S-氧代硫代嗎啉代-或S，S-二氧代硫代嗎啉代-低級(jí)烷氧基、氰基-低級(jí)烷氧基、羧基-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧羰基-低級(jí)烷氧基、氨基甲�；�-低級(jí)烷氧基或N-單-或N，N-二-低級(jí)烷基氨基甲�；�-低級(jí)烷氧基、或者與R4一起形成低級(jí)亞烷二氧基或稠合的苯并或環(huán)己烯并環(huán)，R4與R3一起形成低級(jí)亞烷基二氧基或稠合的苯并或環(huán)己烯并環(huán)，或R4為氫、低級(jí)烷基、羥基、低級(jí)烷氧基或環(huán)烷氧基；X為亞甲基或羥基亞甲基；R5為低級(jí)烷基或環(huán)烷基；R7為低級(jí)烷基或未取代的或被低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、鹵素、硝基和/或被氨基取代的苯基-低級(jí)烷基；X1為低級(jí)烷氧羰基、或未取代的或被低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、硝基和/或被鹵素取代的α-苯基-或α，α-二苯基-低級(jí)烷氧羰基、或?yàn)?-鹵代-低級(jí)烷氧羰基；X2為氫或與X3一起為羰基或低級(jí)亞烷基；X3為氫、三低級(jí)烷基甲硅烷基，或與X2一起為羰基或低級(jí)亞烷基，或與X4一起為一化學(xué)鍵；和X4為低級(jí)烷氧基、苯基-低級(jí)烷氧基或羥基或與X3一起為一化學(xué)鍵；和其中以上所述低級(jí)基團(tuán)具有最多達(dá)并包括7個(gè)碳原子。
|
|
摘要
|
式I的δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酰胺類化合物及其鹽具有抑制血管緊張肽原酶的性質(zhì)，并可用作抗高血壓的藥物活性成分。其中R1、R2、R3、R4、X、R5、R6、R7和R8如說明書中所定義。
|
|
國際公布
|
|
...
