| 公開(公告)號 | CN1274655C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN03803177.9 |
| 申請日期 | 2003.02.04 |
| 專利名稱 | 新的3-芳基-2,5-二羥基-1,4-苯醌類化合物,其制備方法以及包含其的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C50/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07C50/28(2006.01)I;C07D213/50(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.6 FR 02/01409 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·達(dá)松維爾;A·布勒泰謝;M·迪弗洛;G·勒博;B·普法伊費(fèi)爾;P·雷納德;N·勒旺;B·烏松-羅勃特 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-04 PCT/FR2003/000331 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)的化合物、以及如果存在的話其立體異構(gòu)體、以及其與可藥用酸或堿形成的加成鹽，其中需要排除的化合物為2，5-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-苯基乙烯基)-1，4-苯醌、2，5-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-萘基)-1，4-苯醌和2，5-二羥基-3-(2-萘基)-6-苯基-1，4-苯醌，所述式(I)的化合物為：其中：R1和R2分別代表氫原子，Ar代表芳基或者雜芳基，A代表選自以下的基團(tuán)：-C≡C-，-CR4＝CR5-，R4為與苯醌環(huán)鍵合的碳原子上的取代基并代表氫原子或者直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，R5為與R3基團(tuán)鍵合的碳原子上的取代基并代表氫原子或者選自直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基、芳基、雜芳基的基團(tuán)，R3代表芳基，雜芳基，二環(huán)丙基甲基或者二苯甲基，或者A-R3代表任選取代的萘基且在此情況下Ar代表芳基，其中芳基應(yīng)理解為苯基，聯(lián)苯基，萘基或四氫萘基，這些基團(tuán)可任選被一個(gè)或彼此相同或不同的多個(gè)原子或基團(tuán)取代，這些取代基選自鹵原子，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，羥基，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷氧基，直鏈或支鏈的(C1-C6)多鹵代烷基，氨基(任選被一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直鏈或支鏈的(C1-C6)�；�，(C1-C2)亞烷基二氧基和苯氧基，任選取代的萘基應(yīng)理解為未取代的萘基或者被一個(gè)或彼此相同或不同的多個(gè)原子或基團(tuán)取代的萘基，其中的取代基選自鹵原子，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，羥基，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷氧基，直鏈或支鏈的(C1-C6)多鹵代烷基，氨基(任選被一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直鏈或支鏈的(C1-C6)�；�(C1-C2)亞烷基二氧基和苯氧基，雜芳基應(yīng)理解為含有5至12個(gè)原子的單環(huán)或雙環(huán)芳基，其包含1個(gè)、2個(gè)或3個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子，其中雜芳基可任選被一個(gè)或彼此相同或不同的多個(gè)原子或基團(tuán)取代，這些取代基選自鹵原子，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，羥基，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷氧基，直鏈或支鏈的(C1-C6)多鹵代烷基，氨基(任選被一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直鏈或支鏈的(C1-C6)酰基，(C1-C2)亞烷基二氧基和苯氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，∴其中：R1和R2可以彼此相同或不同地分別代表氫原子、�；蛘咄榛�；Ar代表芳基或者雜芳基，A代表選自以下的基團(tuán)。R4代表氫原子或烷基；R5代表氫原子或選自烷基、芳基、雜芳基的基團(tuán)R3代表芳基，雜芳基，二環(huán)丙基甲基或者二苯甲基，或者A-R3代表一個(gè)任選取代的萘基，其中排除化合物2，5-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-苯基乙烯基)-1，4-苯醌，2，5-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-萘基)-1，4-苯醌和2，5-二羥基-3-(2-萘基)-6-苯基-1，4-苯醌。本發(fā)明化合物有制備藥劑的功用。 |
| 國際公布 | 2003-08-14 WO2003/066561 法 |
