| 公開(公告)號 | CN1281604C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200410048961.6 |
| 申請日期 | 2000.06.01 |
| 專利名稱 | 取代吡唑化合物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00( |
| 分案原申請?zhí)? | 00808398.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.6.3 JP 156683/99;1999.6.3 JP 157011/99 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帝國臟器制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 南信義;佐藤通隆;蓮見幸市;山本則夫;慶野勝幸;松井照明;淺野創(chuàng);金田有弘;太田修治;齋藤教久;佐藤秀一郎;朝鳥章;土井知;小林基博;佐藤潤 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用式(I)表示的取代吡唑化合物或其鹽，式中，R1表示以下的i)～vi)中的任何一個基團(tuán)，i)-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Yiii)-CH2-CH(R4)-(A)n-Yv)-A-B2-CH(R4)-Yvi)-A-CH(R4)-B2-Y其中，A表示-CH2-、-CH(CH3)-或-CH2-CH2-，Y表示未取代的苯基或萘基；用鹵素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基或硝基取代的苯基或萘基；C3-C6環(huán)烷基；含有1-4個選自氮、氧和硫原子的雜原子的5或6元環(huán)的單環(huán)式不飽和雜環(huán)基，或者嘌呤基、聯(lián)萘胺基、蝶啶基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、異吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、喹啉基、異喹啉基、色烯基、酞嗪基、喹唑啉基或喹喔啉基，R4表示氫原子或C1-C6烷基，B2表示-CH(OH)-或-CO，n表示1；R2表示氫原子、未取代的C1-C6烷基、用羥基、氨基或一或二(C1-C6烷基)氨基取代的C1-C6烷基或者單環(huán)式或多環(huán)式的C6、C10或C14芳基取代的C1-C6烷基；R3表示未取代的苯基、用鹵素原子、三氟甲基或C2-C4亞烷基二氧基取代的苯基或吡啶基；Q表示吡啶基或喹啉基。 |
| 摘要 | 式中，R1表示-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Y、-CH2-CH(R4)-(A)n-Y、-CO-B1-A-Y等的基團(tuán)(其中，A表示低級亞烷基，Y表示可用鹵素原子等取代的芳基等，R4表示氫原子或低級烷基，B1表示-CH(R4)-或-N(R4)-，n是0或1)；R2表示氫原子、可以用羥基等取代的低級烷基或芳烷基；R3表示可以用鹵素原子等取代的苯基或吡啶基；Q表示吡啶基或喹啉基；式(I)表示的取代吡唑化合物或其鹽具有優(yōu)異的p38MAP激酶抑制作用，可用于預(yù)防或處置腫瘤壞死因子-α相關(guān)疾病、白細(xì)胞介素-1相關(guān)疾病、白細(xì)胞介素-6相關(guān)疾病或環(huán)加氧酶-II相關(guān)疾病。 |
| 國際公布 |
