| 公開(公告)號 | CN1286834C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN02824848.1 |
| 申請日期 | 2002.12.05 |
| 專利名稱 | 苯并噻唑化合物 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.12 EP 01129273.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·弗洛爾;R·雅各布-勞特恩;R·D·諾可羅司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-05 PCT/EP2002/013769 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其可藥用酸加成鹽：其中R1是3，6-二氫-2H-吡喃-4-基、5，6-二氫-4H-吡喃-3-基、5，6-二氫-4H-吡喃-2-基、四氫吡喃-2-、-3-或-4-基、環(huán)己-1-烯基、環(huán)己基，或者是可任選在1-位N原子上被-C(O)CH3或-C(O)OCH3取代的1，2，3，6-四氫-吡啶-4-基或哌啶-4-基；R2是C1-6烷基，任選被羥基取代的哌啶-1-基，或者是苯基，所述苯基可任選被-(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR’2、-(CH2)n-鹵素、C1-6烷基或-(CH2)n-N(R’)-(CH2)n-O-C1-6烷基取代，或者是嗎啉基或吡啶基，所述吡啶基可任選被鹵素、-N(R’)-(CH2)n-O-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、嗎啉基或-(CH2)n-吡咯烷基取代；n 是0、1或2；R’是氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其可藥用酸加成鹽，其中R1是3，6-二氫-2H-吡喃-4-基、5，6-二氫-4H-吡喃-3-基、5，6-二氫-4H-吡喃-2-基、四氫吡喃-2-、-3-或-4-基、環(huán)己-1-烯基、環(huán)己基，或者是可任選在1-位N原子上被-C(O)CH3或-C(O)OCH3取代的1，2，3，6-四氫-吡啶-4-基或哌啶-4-基；R2是低級烷基，任選被羥基取代的哌啶-1-基，或者是苯基，所述苯基可任選被-(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR’2、-(CH2)n-鹵素、低級烷基或-(CH2)n-N(R’)-(CH2)n-O-低級烷基取代，或者是嗎啉基或吡啶基，所述吡啶基可任選被鹵素、-N(R’)-(CH2)n-O-低級烷基、低級烷基、低級烷氧基、嗎啉基或-(CH2)n-吡咯烷基取代；n是0、1或2；R’是氫或低級烷基。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)通式I化合物是腺苷受體的配體。具體來說，本發(fā)明化合物對A2A-受體具有良好親和性，它們因此可用于治療涉及該受體的疾病。 |
| 國際公布 | 2003-07-03 WO2003/053961 英 |
