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受體酪氨酸激酶抑制劑和α1-酸性糖蛋白結(jié)合化合物的聯(lián)合形式

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/C·甘巴科爾蒂-帕塞里尼;P·勒庫(kù)特
公開(公告)號(hào) CN1304005C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00817897.6  
申請(qǐng)日期 2000.12.22  
專利名稱 受體氨酸激酶抑制劑和α1-酸性糖蛋白結(jié)合化合物的聯(lián)合形式  
主分類號(hào) A61K31/506(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/506(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.27 IT MI99A002711  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·甘巴科爾蒂-帕塞里尼;P·勒庫(kù)特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-12-22 PCT/EP2000/013161  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.06.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種產(chǎn)品,它包含(a)至少一種abl-、PDGF-受體-和/或Kit受體-酪氨酸激酶抑制劑和(b)至少一種能夠結(jié)合到α1-酸性糖蛋白上的有機(jī)化合物,該產(chǎn)品不含或含有一種或多種可藥用載體物質(zhì),其為用于同時(shí)使用或在一段時(shí)間內(nèi)按時(shí)間先后順序交錯(cuò)使用的聯(lián)合制劑形式,所述的時(shí)間段對(duì)于組分(a)和組分(b)的兩種活性化合物來說足夠小,以增進(jìn)化合物(a)對(duì)增殖性細(xì)胞的抗增殖活性,其中(a)abl-、PDGF-受體-和/或Kit受體-酪氨酸激酶抑制劑是4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基]苯基]苯甲酰胺或其可藥用鹽,并且(b)能夠結(jié)合到α1-酸性糖蛋白上的化合物是紅霉素或其可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及abl-、PDGF-受體-和/或Kit受體酪氨酸激酶抑制劑和一種能夠結(jié)合到α1-酸性糖蛋白(AGP)上的有機(jī)化合物的聯(lián)合形式,并且涉及其藥物制劑和/或療法,它們與對(duì)抑制abl-、PDGF-受體-和/或Kit-受體酪氨酸激酶有應(yīng)答的疾病狀況有關(guān)。具體地講,本發(fā)明涉及含有abl-、PDGF-受體-和/或Kit受體-酪氨酸激酶抑制劑和一種能夠結(jié)合到α1-酸性糖蛋白上的有機(jī)化合物的產(chǎn)品或聯(lián)合形式,它們可以是固定的聯(lián)合形式,或者用于按時(shí)間先后順序交錯(cuò)或同時(shí)施用,并且本發(fā)明還涉及兩種類型的化合物以固定的聯(lián)合形式或者按時(shí)間先后順序交錯(cuò)或同時(shí)施用聯(lián)合用于治療增殖性疾病、特別是腫瘤疾病、尤其那些能夠通過抑制abl-、PDGF-受體-和/或Kit受體酪氨酸激酶活性進(jìn)行治療的疾病的用途。  
國(guó)際公布 2001-07-05 WO2001/047507 英  
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