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寡核苷酸N3′→P5′硫代氨基磷酸酯,其合成及應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 杰龍公司/謝爾蓋·格里亞茲諾夫;克里斯廷納·蓬格拉茨;特蕾西·馬特雷
公開(公告)號(hào) CN1317291C  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00812729.8  
申請(qǐng)日期 2000.09.08  
專利名稱 寡核苷酸N3′→P5′硫代氨基磷酸酯,其合成及應(yīng)用  
主分類號(hào) C07H21/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07H21/00(2006.01)I;C12N15/10(2006.01)I;C12N15/11(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;A61K31/7125(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.9.10 US 60/153,201;1999.10.19 US 60/160,444  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 杰龍公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 謝爾蓋·格里亞茲諾夫;克里斯廷納·蓬格拉茨;特蕾西·馬特雷  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-09-08 PCT/US2000/024688  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.03.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種寡核苷酸,其包含與端粒酶的RNA成分的序列互補(bǔ)的具有至少10個(gè)核苷酸的序列,其中所述序列的核苷酸由具有3′-[-NH-P(=O)(-SR)-O-]-5′結(jié)構(gòu)的亞單位間連鍵連接,其中R選自氫、烷基、芳基和其鹽,且其中所述寡核苷酸可抑制或降低端粒酶活性。  
摘要 本發(fā)明涉及具有新的含至少一個(gè)核苷間3′-NHP(O)(S-)O-5′連鍵的糖-磷酸骨架的寡核苷酸,以及合成和使用本發(fā)明的寡核苷酸的方法。本發(fā)明的硫代氨基磷酸酯(thiophosphoramidate)寡核苷酸能保持親本寡核苷酸N3′→P5′氨基磷酸酯的高RNA結(jié)合親和性,并呈現(xiàn)高得多的酸穩(wěn)定性。  
國(guó)際公布 2001-03-15 WO2001/018015 英  
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