| 公開(公告)號 | CN1325476C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN98806847.8 |
| 申請日期 | 1998.05.01 |
| 專利名稱 | 通過偶氮甲堿葉立德的閉環(huán)制備稠多環(huán)生物堿,其新化合物和其作為化療劑的應用 |
| 主分類號 | C07D217/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/20(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1997.5.2 AU PO6565 |
| 申請(專利權)人 | 澳大利亞國立大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·G·班威爾;B·L·福萊恩 |
| 地址 | 澳大利亞澳大利亞首都區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-05-01 PCT/AU1998/000312 |
| 進入國家日期 | 2000.01.03 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 隗永良 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權項 | 制備通式(I)化合物或其藥用衍生物和鹽，外消旋體，異構體和/或互變異構體的方法：包括通式(II)的偶氮甲堿葉立德的環(huán)化步驟：其中，A是被非強制性取代的為芳基或芳雜環(huán)基的環(huán)狀基團；或A是環(huán)狀基團RA1RA2C-CRA3RA4，其中RA2和RA3與其所連接的碳原子一起形成非強制性取代的飽和或不飽和碳環(huán)或雜環(huán)基團，而RA1和RA4如下定義或一起形成一條鍵；或A是非環(huán)狀基團RA1RA2C-CRA3RA4，其中RA1-RA4如下定義，而RA2和RA3可以非強制性地一起形成一條鍵；Z是碳或雜原子；n選自0，1，2或3；和RA1-RA4，和Y可以相同或不同，各自選自氫，非強制性取代的烷基，非強制性取代的鏈烯基，非強制性取代的炔基，非強制性保護的羥基，非強制性取代的氨基，非強制性取代的烷氧基，非強制性取代的鏈烯氧基，非強制性取代的炔氧基，非強制性取代的芳基，非強制性取代的雜環(huán)基，羧基，羧基酯，酰胺基，�；Ｑ趸�，巰基，非強制性取代的烷硫基，鹵素，硝基，硫酸基，磷酸基和氰基，并且W和X與其所連接的氮和碳原子一起形成飽和或不飽和的含氮雜環(huán)基，該雜環(huán)基可以非強制性地被取代，或非強制性地與飽和或不飽和的碳環(huán)基，芳基或雜環(huán)基稠合。 |
| 摘要 | 制備通式(Ⅰ)化合物或其藥用衍生物和鹽，外消旋體，異構體和/或互變異構體的方法，包括通式(Ⅱ)的偶氮甲堿葉立德的環(huán)化步驟，其中，A是被芳基或芳雜環(huán)基非強制性取代的環(huán)狀基團；或A是環(huán)狀基團RA1RA2C-CRA3RA4，其中RA2和RA3與其所連接的碳原子一起形成非強制性取代的飽和或不飽和碳環(huán)或雜環(huán)基團，而RA1和RA4如下定義或一起形成一條鍵；或A是非環(huán)狀基團RA1RA2C-CRA3RA4，其中RA1-RA4如下定義，而RA2和RA3可以非強制性地一起形成一條鍵；Z是碳或雜原子；n選自0，1，2或3；和RA1-RA4，W，X和Y可以相同或不同，各自選自氫，非強制性取代的烷基，非強制性取代的鏈烯基，非強制性取代的炔基，非強制性保護的羥基，非強制性取代的氨基，非強制性取代的烷氧基，非強制性取代的鏈烯氧基，非強制性取代的炔氧基，非強制性取代的芳基，非強制性取代的雜環(huán)基，羧基，羧基酯，酰胺基，�；Ｑ趸�，巰基，非強制性取代的烷硫基，鹵素，硝基，硫酸基，磷酸基和氰基，或W和X與其所連接的氮和碳原子一起形成飽和或不飽和的含氮雜環(huán)基，該雜環(huán)基可以非強制性地被取代，或非強制性地與飽和或不飽和的碳環(huán)基，芳基或雜環(huán)基稠合。 |
| 國際公布 | 1998-11-12 WO1998/050365 英 |
