| 公開(公告)號 | CN1326865C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN98802378.4 |
| 申請日期 | 1998.02.03 |
| 專利名稱 | 3"-N-氧化物,3"-N-二甲胺,9-肟紅霉素A衍生物 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.2.13 US 08/800009 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 顧宜音;D·A·里萊 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-02-03 PCT/US1998/001929 |
| 進入國家日期 | 1999.08.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有下式的化合物：其中R1和R2獨立為氫或羥基-保護基團；R3為低級烷基；Y選自：(a)具有式：N-0-R4的肟，其中R4選自：低級鏈烯基；烷基芳基；取代的烷基芳基；芳基(低級烷基)，或取代的芳基(低級烷基)；或(b)具有下式的肟：其中R5選自：低級烷基，環(huán)烷基，苯基，芳基(低級烷基)；或R5和R6或R5和R7與其連接的原子一起形成含有一個氧原子的5-至7-元環(huán)；R6選自：低級烷基，低級烷氧基甲基或R6和R5與其連接的原子一起形成含有一個氧原子的5-至7-元環(huán)，或R7和R6與其連接的原子一起形成的5-至7-元環(huán)烷基；及R7選自：氫原子，低級烷基，苯基，芳基(低級烷基)基團，或R7和R5與其連接的原子一起形成含有一個氧原子的5-至7-元環(huán)；或R7和R6與其連接的原子一起形成的5-至7-元環(huán)烷基；條件是，只有一對取代基R5和R6、R5和R7或R6和R7與它們連接的原子一起形成如上定義的環(huán)；及Z為氫、羥基或保護的羥基；其中術語“烷基”指含有1-10個碳原子的飽和直鏈或支鏈烴基；術語“低級烷基”指具有1-6個碳原子的烷基；術語“芳基(低級烷基)”指具有連接1-3個芳香烴基的低級烷基，所述“芳基(低級烷基)”選自芐基、二苯基芐基、三苯甲和苯乙基；術語“低級烷氧基”指通過醚鍵連接所述分子其余部分的低級烷基；術語“環(huán)烷基”指環(huán)具有3-8個碳原子并任選由1-3個選自下列基團取代的飽和單環(huán)烴基：低級烷基、鹵代(低級烷基)、低級烷氧基、鹵素；術語“低級鏈烯基”指具有2-6個碳原子且至少具有一個碳-碳雙鍵的直鏈或支鏈的烴基；術語“烷基芳基”指具有連接于芳基的烷基取代基的芳基基團；術語“取代的烷基芳基”表示如上定義的烷基芳基基團，其由選自以下的取代基：硝基、烷基、氨基、鹵代和烷氧基取代；術語“取代的芳基(低級烷基)”指具有1-3個非氫環(huán)取代基的如上定義的芳基(低級烷基)殘基，每個取代基獨立選自鹵素、低級烷氧基、低級烷基、羥基-取代的低級烷基，及(低級烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(Ⅰ)的3’-N-O，9-O-肟保護的，6-O-烷基紅霉素衍生物，其制備方法。本發(fā)明也涉及通過在合適的條件下，除去3’-N-氧基團和9-O-肟保護基團并任選使2’-和4’-位的羥基基團去保護制備6-O-烷基紅霉素A的方法。 |
| 國際公布 | 1998-08-20 WO1998/035976 英 |
