| 公開(公告)號 | CN1329375C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN02820854.4 |
| 申請日期 | 2002.10.23 |
| 專利名稱 | 新型抗糖尿病劑 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.23 GB 0125446.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 凡林有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·M·伊文斯;A·塔塔 |
| 地址 | 荷蘭霍夫多普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-10-23 PCT/GB2002/004787 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.04.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 如通式1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：R1是H或CN，R2選自CH2R5、CH2CH2R5和C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5，R3和R4各自獨立選自H和Me；R5選自CON(R6)(R7)和N(R8)C(＝O)R9；R6和R7各自獨立是R11(CH2)b；R8是H或Me；R9選自R11(CH2)b；R11選自H；選自甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、叔丁基的烷基；任選取代的芳基，其中所述取代基選自Cl、Br、F；和任選取代的雜芳基，其中所述取代基選自甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、Cl、F、Br；R12選自C(R16)＝C(R17)COR18和R19OCO；R16選自H、1-6個碳原子的烷基；R17選自H和1-6個碳原子的烷基；R18選自H、1-6個碳原子的烷基；R19選自1-6個碳原子的烷基，和R20C(＝O)OC(R21)(R22)；R20、R21和R22各自獨立選自H和1-6個碳原子的烷基；X1是S或CH2，X2是O、S或CH2；a是1、2或3b是0-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一系列具有改良特性的D p-IV抑制劑的前藥。該化合物可用于治療許多人類疾病，包括葡萄糖耐量降低和II型糖尿病。本發(fā)明的化合物可用通式1表示：其中，R1是H或CN；R2選自CH2R5、CH2CH2R5和C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5；R3和R4各自獨立選自H和Me；R5選自CON(R6)(R7)、N(R8)C(＝O)R9、N(R8)C(＝S)R9、N(R8)SO2R10和N(R8)R10；R6和R7各自獨立是R11(CH2)b或一起形成-(CH2)2-Z-(CH2)2-或-CH2-o-C6H4-Z-CH2-；R8是H或Me；R9選自R11(CH2)b、R11(CH2)bO和N(R6)(R7)；R10是R11(CH2)b；R11選自H、烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳�；�、任選取代的芳基磺�；腿芜x取代的雜芳基；R12選自H2NCH(R13)CO、H2NCH(R14)CONHCH(R15)CO、C(R16)＝C(R17)COR18和R19OCO；R13、R14和R15選自蛋白質(zhì)氨基酸的側(cè)鏈；R16選自H、低級烷基(C1-C6)和苯基；R17選自H和低級烷基(C1-C6)；R18選自H、低級烷基(C1-C6)、OH、O-(低級烷基(C1-C6))和苯基；R19選自低級烷基(C1-C6)，任選取代的苯基和R20C(＝O)OC(R21)(R22)；R20、R21和R22各自獨立選自H和低級烷基(C1-C6)；Z選自共價鍵、-(CH2)c-、-O-、-SOd-和-N(R10)-；X1是S或CH2；X2是O、S或CH2；a是1、2或3；b是0-3；c是1或2；d是0、1或2。 |
| 國際公布 | 2003-05-01 WO2003/035067 英 |
