| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1747953A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380109659.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 芳基/雜芳基取代的咪唑并喹啉 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.20 US 60/435,889;2003.10.31 US 60/516,331 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 3M創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戴維·S·海斯;什里·尼瓦斯;圖沙爾·克希爾薩加爾;塔倫·K·高希;夏利·K·古普塔;菲利普·D·黑普納;布里翁·A·梅里爾;賈森·D·邦克;邁克爾·E·丹尼爾森;約翰·F·格斯特;沙德·A·哈拉德森;薩拉·C·約翰內(nèi)森;莫琳·A·卡瓦納;凱爾·J·林德斯特倫;瑞安·B·普林斯;馬修·R·拉德默;邁克爾·J·賴斯;戴維·J·斯夸爾;薩拉·A·斯特朗;約舒亞·R·武斯特 |
| 地址 | 美國(guó)明尼蘇達(dá)州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-18 PCT/US2003/040373 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郭國(guó)清;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中： R選自烷基、烷氧基、羥基和三氟甲基； n是0或1； R′和R″獨(dú)立地選自氫和非干擾取代基； R3選自： -Z-Ar， -Z-Ar′-Y-R4， -Z-Ar′-X-Y-R4， -Z-Ar′-R5，及 -Z-Ar′-X-R5； Ar選自芳基和雜芳基，二者都可是未取代的或者可被一種或多種取代基所取代，該取代基獨(dú)立地選自烷基、鏈烯基、烷氧基、亞甲二氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、羥烷基、巰基、氰基、羧基、甲�；�、芳基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、氨基、烷氨基和二烷基氨基； Ar′選自亞芳基和亞雜芳基，二者都可是未取代的或者可被一種或多種取代基所取代，該取代基獨(dú)立地選自烷基、鏈烯基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、羥烷基、巰基、氰基、羧基、甲�；�、芳基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、氨基、烷氨基和二烷基氨基； X選自亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、亞芳基、亞雜芳基和亞雜環(huán)基，其中亞烷基、亞鏈烯基和亞炔基任選插入有亞芳基、亞雜芳基或亞雜環(huán)基，或者以其封端，且任選插入有一種或多種-O-基團(tuán)； Y選自： -S(O)0-2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(R6)-， -C(R6)-O-， -O-C(R6)-， -O-C(O)-O-， -N(R8)-Q-， -C(R6)-N(R8)-， -O-C(R6)-N(R8)-， -C(R6)-N(OR9)-， 和 Z選自鍵、亞烷基、亞鏈烯基和亞炔基； R4選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳基亞烷基、芳氧基亞烷基、烷基亞芳基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜芳氧基亞烷基、烷基亞雜芳基和雜環(huán)基，其中烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳基亞烷基、芳氧基亞烷基、烷基亞芳基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜芳氧基亞烷基、烷基亞雜芳基和雜環(huán)基可為未取代的或者可被一種或多種取代基所取代，該取代基獨(dú)立地選自烷基、烷氧基、羥烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、巰基、氰基、芳基、芳氧基、芳基亞烷基氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基亞烷基氧基、雜環(huán)基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、(二烷基氨基)亞烷基氧基、且在烷基、鏈烯基、炔基和雜環(huán)基情況下是氧代的； R5選自： 和 每個(gè)R6獨(dú)立地選自＝O和＝S； 每個(gè)R7獨(dú)立地是C2-7亞烷基； R8選自氫、烷基、烷氧基亞烷基和芳基亞烷基； R9選自氫和烷基； 每個(gè)R10獨(dú)立地是C3-8亞烷基； A選自-O-，-C(O)-，-S(O)0-2-，-CH2-，及-N(R4)-； Q選自鍵、-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-及-C(R6)-N(OR9)-； V選自-C(R6)-，-O-C(R6)-，-N(R8)-C(R6)-及-S(O)2-； W選自鍵、-C(O)-及-S(O)2-；及 a和b獨(dú)立地是1～6的整數(shù)，條件是a+b≤7。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)式I的芳基取代的咪唑并喹啉化合物，含有該化合物的藥物組合物，中間體，使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來(lái)誘導(dǎo)或抑制動(dòng)物中細(xì)胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性轉(zhuǎn)化疾病)的方法。式(I)中R選自烷基，烷氧基，羥基和三氟甲基；n是0或1；R3選自：-Z-Ar，-Z-Ar’-Y-R4，-Z-Ar’-X-Y-R4，Z-Ar’-R5，及-Z-Ar’-X-R5；Ar選自芳基和雜芳基，二者都可以是未取代的，或者可以被一種或多種取代基所取代，該取代基獨(dú)立地選自烷基，鏈烯基，烷氧基，亞甲二氧基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鹵素，硝基，羥基，羥烷基，巰基，氰基，羧基，甲酰基，芳基，芳氧基，芳烷氧基，雜芳基，雜芳氧基，雜芳烷氧基，雜環(huán)基，雜環(huán)烷基，氨基，烷氨基和二烷基氨基。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-15 WO2004/058759 英 |
