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冠狀病毒主蛋白酶的小分子抑制劑、制備方法及其應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 清華大學;中國科學院上海有機化學研究所/饒子和;楊海濤;薛曉宇;楊楷林;馬克·巴特拉姆;馬大為;謝衛(wèi)青
公開(公告)號 CN1763002A  
公開(公告)日 2006.04.26  
申請(專利)號 CN200410087721.7  
申請日期 2004.10.22  
專利名稱 冠狀病毒主蛋白酶的小分子抑制劑、制備方法及其應用  
主分類號 C07D207/26(2006.01)I  
分類號 C07D207/26(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 清華大學;中國科學院上海有機化學研究所  
發(fā)明(設計)人 饒子和;楊海濤;薛曉宇;楊楷林;馬克·巴特拉姆;馬大為;謝衛(wèi)青  
地址 100084北京市海淀區(qū)清華園1號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 北京東方億思知識產(chǎn)權代理有限責任公司  
代理人 吳湘文  
國省代碼 北京;11  
主權項 下述通式(I)化合物: 其中, U為 或其中的X為NH或CH2; R1選自由如下基團構成的組:C3~C6的烷基羰基、叔丁氧羰基、芐氧羰基、異噁唑基羰基、呋喃基羰基、三氟甲基羰基、 R2選自由如下基團構成的組:C1~C4的烷基、苯基、芐基、氟代芐基; R3選自由如下基團構成的組:C1~C4的烷基、苯基、芐基、對甲基苯基、氟代芐基; R4選自由如下基團構成的組:C1~C4的烷基、苯基、芐基、對甲基苯基、氟代芐基; R5選自由如下基團構成的組:C1~C4的烷基、苯基、芐基、對甲基苯基、氟代芐基、氟代苯基。  
摘要 本發(fā)明提供了基于SARS冠狀病毒主蛋白酶的晶體結構所設計的一系列小分子抑制劑,其結構通式如式(I)所示。本發(fā)明還提供了所述小分子抑制劑的制備方法,及其在制備用于治療或者預防各種冠狀病毒感染的藥物中的用途。  
國際公布  
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