| 公開(公告)號 | CN1771232A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480009666.8 |
| 申請日期 | 2004.04.08 |
| 專利名稱 | 作為RXR拮抗劑的11-苯基-二苯并二氮雜衍生物 |
| 主分類號 | C07D243/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D243/38(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.10 GB 0308335.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 榊潤一;小西一豪;岸田雅司;木村雅昭;內(nèi)山秀文;三谷博信 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-08 PCT/EP2004/003806 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其可藥用的鹽， 其中R1和R2彼此獨(dú)立地表示氫或C1-C7-烷基，或R1和R2與它們所連接的苯環(huán)的碳原子合在一起形成5-、6-或7-元環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-C7-烷基所取代，該烷基還可以一起形成一個(gè)或多個(gè)3-、4-、5-、6-或7-元環(huán)；R3表示-CN、-CO-R5或氫，條件是如果R3是氫的話，R4必需表示C3-C7-鏈烯基或C3-C7-炔基；R5表示芳基或未被取代或被鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C7-烷氧基、羧基或芳基所取代的烷基；R4表示C1-C7-烷基、C2-C7-鏈烯基或C2-C7-炔基或R4表示C2-C7-烷酰基；X表示配體(a)， 其中Y可以位于鄰位、間位或?qū)ξ簧喜⑶移渲衁表示羧基、C1-C7-烷氧基-羰基、芳氧基羰基、四唑基、SO3H或P(O)(OH)2；并且其中Z表示氫或選自C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、鹵素、CF3、氰基和NO2的取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及表現(xiàn)出RXR-拮抗劑活性的新型苯并二氮雜�；衔铩⑵淇捎糜陬A(yù)防或治療與RXR-拮抗作用有關(guān)的病癥或疾病、特別是糖尿病、糖尿病并發(fā)癥如視網(wǎng)膜病、腎病、神經(jīng)病和高血脂癥、肥胖、血脂異常和骨質(zhì)疏松或延遲其進(jìn)程。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089916 英 |
