| 公開(公告)號 | CN1255403C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN01812843.2 |
| 申請日期 | 2001.05.03 |
| 專利名稱 | 用作磷酸二酯酶抑制劑的β-咔啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.5.17 US 60/204,667 |
| 申請(專利權)人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | Z·隋;M·J·馬切拉 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-05-03 PCT/US2001/014357 |
| 進入國家日期 | 2003.01.15 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)的化合物及其藥學上可接受的鹽： 其中 R1獨立選自鹵素、硝基、羥基、C1-C8烷基、-NH2、-NHRA、-N(RA)2、-O-RA、-C(O)NH2、-C(O)NHRA、-C(O)N(RA)2、-NC(O)-RA、-SO2NHRA、-SO2N(RA)2、任選由1-3個RB取代的苯基和任選由1-3個RB取代的雜芳基； 其中每一個RA獨立選自C1-C8烷基、任選由1-3個RB取代的芳基、任選由1-3個RB取代的C1-C8芳烷基和任選由1-3個RB取代的雜芳基； 其中每一個RB獨立選自鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、羧基C1-C8烷基、C1-C8烷基磺�；�、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、乙酰氨基、二(C1-C8烷基)氨基、二(C1-C8烷基)氨基C1-C8烷氧基、二(C1-C8烷基)氨基乙�；鵆1-C8烷基、二(C1-C8烷基)氨基乙酰氨基、羧基C1-C8烷基羰基氨基、羥基C1-C8烷基氨基、NHRA、N(RA)2和雜環(huán)烷基C1-C8烷氧基； n是0-4的一個整數(shù)； X是NRD； 其中RD選自氫、羥基、-ORA、C1-C8烷基，其中所述烷基任選由1-3個獨立選自鹵素、羧基、氨基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基羰基、雜芳基或雜環(huán)烷基的取代基取代、雜芳基和雜芳基羰基，其中所述雜芳基可以任選由苯基或取代的苯基取代，其中所述苯基取代基是1-3個RB； R2選自任選由1-3個RB取代的芳基、任選由1-3個RB取代的雜芳基和任選由1-3個RB取代的雜環(huán)烷基、3，4-亞甲二氧基苯基、3，4-(二氟代)亞甲二氧基苯基、2，3-二氫苯并呋喃基和2，3-二氫苯并-[1，4]-二喔星-6-基； Z選自CH2、CHOH和C(O)；前提是當Z是CHOH或C(O)時，則X是NH； R4選自氫、羥基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基C1-C8烷基氨基羰基和-CORF； 其中RF選自C1-C8烷基、NH2、NHRA、NRA2、-C1-C8烷基-NH2、-C1-C8烷基-NHRA、-C1-C8烷基-NRA2和-NH-C1-C8烷基-NRA2； a是0-1的一個整數(shù)； Y選自CH2、C(O)、C(O)O、C(O)-NH和SO2； 選自萘基和雜芳基； m是0-2的一個整數(shù)； R3獨立選自鹵素、硝基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、任選由1-3個RB取代的苯基、苯基磺�；�、萘基、C1-C8芳烷基、任選由1-3個RB取代的雜芳基、NH2、NHRA和N(RA)2； 前提是當 是2-呋喃基或2-噻吩基時，則m是1-2的一個整數(shù)； 其中所述芳基表示苯基或萘基， 所述雜芳基代表含有1-3個獨立選自N、O和S的雜原子的穩(wěn)定的5或6員單環(huán)芳族環(huán)系統(tǒng)；或者任何含有碳原子和1-4個獨立選自N、O和S的雜原子的9或10員雙環(huán)芳族環(huán)系統(tǒng)， 所述雜環(huán)烷基代表含有碳原子和1-4個獨立選自N、O和S的雜原子的穩(wěn)定的飽和或部分不飽和的3-8員的單環(huán)結構；或者任何穩(wěn)定的飽和、部分不飽和或部分芳族的含有碳原子和1-4個獨立選自N、O和S的雜原子的9-10員雙環(huán)的環(huán)系統(tǒng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(I)的β-咔啉衍生物，其中所有變量如在說明書中所述，其用于作為磷酸二酯酶抑制劑。本發(fā)明還涉及所述衍生物用于治療與PDE有關的疾病和病癥如勃起功能障礙的用途。 |
| 國際公布 | 2001-11-22 WO2001/087038 英 |
