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作為胰高血糖素受體拮抗劑的取代的3-氰基噻吩乙酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/S·D·埃里克森;P·吉萊斯皮;K·R·格廷
公開(公告)號 CN1774433A  
公開(公告)日 2006.05.17  
申請(專利)號 CN200480009916.8  
申請日期 2004.04.13  
專利名稱 作為胰高血糖素受體拮抗劑的取代的3-氰基噻吩乙酰胺  
主分類號 C07D333/38(2006.01)I  
分類號 C07D333/38(2006.01)I;C07D333/78(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D211/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.16 US 60/463,200  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·D·埃里克森;P·吉萊斯皮;K·R·格廷  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-04-13 PCT/EP2004/003884  
進入國家日期 2005.10.13  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)化合物: 其中 R1和R2獨立地選自低級烷基,低級烷氧基,氨基烷基,芳基,芳烷基,取代的低級烷基,取代的低級烷氧基,取代的低級氨基烷基,取代的芳基和取代的芳烷基,其中取代基選自鹵素,羥基,低級烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氰基和硝基中的一個或多個;或者R1和R2以及它們所連的碳原子和這些碳原子之間的鍵一起形成4-8元的、取代或未取代的碳環(huán)或雜環(huán),其中所有取代基都獨立地選自鹵素,羥基,低級烷基,芳基,芳烷基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基磺;屯檠豸驶; R3選自低級烷基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳烷基,以及取代或未取代的環(huán)烷基,其中所有取代基都選自低級烷基,低級烷氧基,鹵素,氰基,三氟甲基,羥基,硝基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,羧基,氨基羰基,苯基,芐基,苯氧基和芐氧基;和 R4選自低級烷基,低級烷氧基,鹵素,氰基,三氟甲基,羥基,硝基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基磺;屯檠豸驶磺襫是0、1、2、3、4或5; 及其可藥用的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其可藥用的鹽,其中R1、R2、R3、R4和n如說明書和權(quán)利要求中所定義。所述化合物可用于治療和/或預(yù)防和胰高血糖素受體拮抗作用有關(guān)的疾病,例如糖尿病。  
國際公布 2004-10-28 WO2004/092156 英  
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