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取代的8"-吡啶基-二氫螺-[環(huán)烷基]-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-6-酮和8"-嘧啶基-二氫螺-[環(huán)烷基]-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-6-酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲安萬(wàn)特;三菱制藥株式會(huì)社/P·喬治;A·羅徹德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1777607A  
公開(kāi)(公告)日 2006.05.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480010997.3  
申請(qǐng)日期 2004.03.05  
專利名稱 取代的 8" -吡啶基 -二氫螺 - [環(huán)烷基 ] -嘧啶并 [ 1 , 2 - a ]嘧啶 - 6 -酮和 8" -嘧啶基 -二氫螺 - [環(huán)烷基 ] -嘧啶并 [ 1 , 2 - a ]嘧啶 - 6 -酮衍生物  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.7 EP 03290569.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 賽諾菲安萬(wàn)特;三菱制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·喬治;A·羅徹德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-03-05 PCT/EP2004/003051  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.10.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)代表的二氫螺[環(huán)烷基]-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物: 其中: X代表兩個(gè)氫原子、一個(gè)硫原子、一個(gè)氧原子或一個(gè)C1-2烷基和一個(gè)氫原子; Y代表鍵、羰基、亞甲基(任選地被一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代:C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基或氨基); R1表示2,3,或4-吡啶環(huán)或2,4或5-嘧啶環(huán),該環(huán)任選地被以下的基團(tuán)取代:C1-4烷基、C1-4烷氧基、或鹵原子; R2表示苯環(huán)或萘環(huán);這些環(huán)任選地被1-4個(gè)選自以下的取代基取代:C1-6烷基、亞甲基二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基; R3表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子; m代表1-4; n代表0-3; p代表0-2 q代表0-2,p+q小于4。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)代表的二氫螺-[環(huán)烷基]-嘧啶酮衍生物或其鹽:其中:X代表兩個(gè)氫原子、一個(gè)硫原子、一個(gè)氧原子、或一個(gè)C1-2烷基和一個(gè)氫原子;Y代表鍵、羰基、任選地取代的亞甲基;R1表示2,3或4-吡啶環(huán)或2,4,或5-嘧啶環(huán),該環(huán)可被任選地取代;R2表示苯環(huán)或萘環(huán);這些環(huán)可被任選地取代;R3表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子;m代表1-4;n代表0-3,p代表0-2,q代表0-2,p+q小于4。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物,用于預(yù)防和/或治療由不正常的GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病,如阿爾茨海默氏病。  
國(guó)際公布 2004-09-16 WO2004/078760 英  
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