| 公開(公告)號 | CN1795195A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014214.9 |
| 申請日期 | 2004.05.19 |
| 專利名稱 | 新穎的吡啶并吡嗪及其作為激酶調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.23 DE 10323345.8;2004.5.6 DE 102004022383.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 贊塔里斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·京特;E·克勞斯;I·塞佩爾特;U-R·拉普;L·維克斯萊爾 |
| 地址 | 德國美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-19 PCT/EP2004/005388 |
| 進入國家日期 | 2005.11.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I的新穎的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物， 其中取代基R1-R4具有以下含義： R1和R2可以彼此獨立地為： (i)氫 (ii)羥基 (iii)鹵素 (iv)烷基，其中烷基是飽和的并且可以包含1到8個C原子， (v)未取代或取代的芳基，其中芳基可以具有一個或多個相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烷基、NH-環(huán)烷基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烷基-環(huán)烷基、NH-烷基-雜環(huán)基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-雜芳基、NH-烷基-NH2、NH-烷基-OH、N(烷基)2、NHC(O)-烷基、NHC(O)-環(huán)烷基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-雜芳基、NHSO2-烷基、NHSO2-環(huán)烷基、NHSO2-雜環(huán)基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、NHSO2-烷基-芳基、NHSO2-烷基-雜芳基、NO2、SH、S-烷基、S-芳基、S-雜芳基、OH、OCF3、O-烷基、O-環(huán)烷基、O-雜環(huán)基、O-芳基、O-雜芳基、O-烷基-環(huán)烷基、O-烷基-雜環(huán)基、O-烷基-芳基、O-烷基-雜芳基、O-烷基-OH、O-(CH2)n-O、OC(O)-烷基、OC(O)-環(huán)烷基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-雜芳基、OSO3H、OSO2-烷基、OSO2-環(huán)烷基、OSO2-雜環(huán)基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、OSO2-烷基-芳基、OSO2-烷基-雜芳基、OP(O)(OH)2、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-雜芳基、CO2H、CO2-烷基、CO2-環(huán)烷基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、CO2-烷基-環(huán)烷基、CO2-烷基-雜環(huán)基、CO2-烷基-芳基、CO2-烷基-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烷基、C(O)NH-環(huán)烷基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)NH-烷基-環(huán)烷基、C(O)NH-烷基-雜環(huán)基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-雜芳基、C(O)N(烷基)2、C(O)N(環(huán)烷基)2、C(O)N(芳基)2、C(O)N(雜芳基)2、SO-烷基、SO-芳基、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2NH2、SO2NH-烷基、SO2NH-芳基、SO2NH-雜芳基、SO2NH-烷基-芳基、SO3H、SO2O-烷基、SO2O-芳基、SO2O-烷基-芳基、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基取代基，n值能是1、2或3，烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基-環(huán)烷基、烷基-雜環(huán)基、烷基-芳基和烷基-雜芳基取代基本身可以依次被取代， (vi)未取代或取代的雜芳基，其中雜芳基可以具有一個或多個相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烷基、NH-環(huán)烷基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烷基-環(huán)烷基、NH-烷基-雜環(huán)基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-雜芳基、NH-烷基-NH2、NH-烷基-OH、N(烷基)2、NHC(O)-烷基、NHC(O)-環(huán)烷基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-雜芳基、NHSO2-烷基、NHSO2-環(huán)烷基、NHSO2-雜環(huán)基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、NHSO2-烷基-芳基、NHSO2-烷基-雜芳基、NO2、SH、S-烷基、S-芳基、S-雜芳基、OH、OCF3、O-烷基、O-環(huán)烷基、O-芳基、O-雜芳基、O-烷基-環(huán)烷基、O-烷基-雜環(huán)基、O-烷基-芳基、O-烷基-雜芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-環(huán)烷基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-雜芳基、OSO3H、OSO2-烷基、OSO2-環(huán)烷基、OSO2-雜環(huán)基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、OSO2-烷基-芳基、OSO2-烷基-雜芳基、OP(O)(OH)2、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-雜芳基、CO2H、CO2-烷基、CO2-環(huán)烷基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、CO2-烷基-環(huán)烷基、CO2-烷基-雜環(huán)基、CO2-烷基-芳基、CO2-烷基-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烷基、C(O)NH-環(huán)烷基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)NH-烷基-環(huán)烷基、C(O)NH-烷基-雜環(huán)基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-雜芳基、C(O)N(烷基)2、C(O)N(環(huán)烷基)2、C(O)N(芳基)2、C(O)N(雜芳基)2、SO2NH2、SO2NH-烷基、SO2NH-芳基、SO2NH-雜芳基、SO2NH-烷基-芳基、SO3H、SO2O-烷基、SO2O-芳基、SO2O-烷基-芳基、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基取代基，并且烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基取代基本身可以依次被取代， (vii)OR5，其中R5能是烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基，并且烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基取代基其自身部分能夠依次被取代， (viii)SR6，其中R6能是烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基，并且烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基取代基其自身部分能夠依次被取代， (ix)NR7R8，其中R7和R8能彼此獨立地為氫、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基，并且烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基取代基其自身部分能夠依次被取代，或者R7和R8一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中環(huán)烷基和雜環(huán)基其自身的部分能被依次取代。 R3和R4能彼此獨立地為氫或NR9R10，條件是當R3＝NR9R10時，R4＝H，當R4＝NR9R10時，R3＝H， 其中R9能是 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的通式Ⅰ的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其生產(chǎn)和其用作藥物的用途，尤其是用于治療基于病理性細胞增殖的噁性和其它疾病。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/104003 德 |
