公開(公告)號
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CN1793120A
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公開(公告)日
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2006.06.28
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申請(專利)號
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CN200510130023.5
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申請日期
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2005.12.12
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專利名稱
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具有抑制病毒衣殼蛋白活性的硫脲類新化合物、制備方法及用途
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主分類號
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C07C335/16(2006.01)I
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分類號
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C07C335/16(2006.01)I;C07D307/34(2006.01)I;C07D239/24(2006.01)I;A61K31/145(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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北京大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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楊 銘;何山杉;袁德凱
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地址
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100871北京市海淀區(qū)海淀路5號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物以及這些化合物所形成的在藥學(xué)上可接受的酸或堿的鹽。 式(I) 其中: R1、R2、R3代表氫、烴基、鹵素、烷氧基的一種或幾種基團(tuán),R1、R2、R3代表的基團(tuán)可以相同也可以不同。 R4代表({5-[(二甲氨基)-甲基]-2-呋喃}-甲基)-硫基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-5-硝基-嘧啶)-氨基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-嘧啶)-氨基。 n代表1、2、3、4、5、6。 ——“烴基”被定義為C1-C6的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的基團(tuán);C1-C6的環(huán)狀基團(tuán);苯環(huán)基團(tuán)。 ——“鹵素”被定義為氟、氯、溴、碘、砹。 ——“烷氧基”被定義為氧的末端連有烷基的基團(tuán)。這里烷基被定義為C1-C6的直鏈或支鏈的飽和的基團(tuán)。 ——“烷基”被定義為C1-C6的直鏈或支鏈的飽和的基團(tuán)。 所有化合物及其在藥學(xué)上可接受的酸或堿所形成的加成鹽。 藥學(xué)上可接受的酸的鹽是指鹽酸、硫酸、氫溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、檸檬酸、乳酸、富馬酸、酒石酸以及葡萄糖酸形成的含結(jié)晶水或不含結(jié)晶水的鹽。 藥學(xué)上可接受的堿的鹽是指氫氧化鈉、氫氧化鉀、三乙胺、叔丁胺形成的含結(jié)晶水或不含結(jié)晶水的鹽。
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摘要
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采用化學(xué)合成的方法得到式(I)的化合物:其中,R1、R2、R3代表氫、烴基、鹵素、烷氧基的一種或幾種基團(tuán),R1、R2、R3代表的基團(tuán)可以相同也可以不同;R4代表({5-[(二甲氨基)-甲基]-2-呋喃}-甲基)-硫基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-5-硝基-嘧啶)-氨基、4-(2-二乙氨基-6-烷基-嘧啶)-氨基;n代表1、2、3、4、5、6。及其在藥學(xué)上可接受的酸或堿所形成的加成鹽。這些酸包括鹽酸、硫酸、氫溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、檸檬酸、乳酸、富馬酸、酒石酸、葡萄糖酸;這些堿包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、三乙胺、叔丁胺。這些化合物對HⅣ病毒具有優(yōu)良的抑制效果。
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國際公布
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