| 公開(公告)號 | CN1795191A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014510.9 |
| 申請日期 | 2004.03.29 |
| 專利名稱 | 4-取代喹啉衍生物、制備方法和中間體以及含有其的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.28 FR 03/03812 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特制藥股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 安東尼·比戈;米歇爾·舍韋;優(yōu)素�！ぐ柊~德;讓-呂克·馬勒融;讓-保羅·馬丁;塞爾日·米格納尼;居伊·潘特爾;巴蒂斯特·羅南;米歇爾·塔巴爾;法布里斯·維維亞尼 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-29 PCT/FR2004/000783 |
| 進入國家日期 | 2005.11.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 4-取代喹啉衍生物及其鹽，其特征在于其相應于如下通式： 其中 X1、X2、X3、X4和X5分別代表＞C-R’1至＞C-R’5，或者它們中至多一個代表氮原子； R1、R’1、R’2、R’3、R’4和R’5相同或不同，并代表氫原子或鹵原子或烷基、環(huán)烷基、苯基、苯硫基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基或雜芳硫基、羥基、巰基、烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、烷硫基、三氟甲硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、�；�、酰氧基、酰硫基、氰基、羧基、烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、硝基、-NRaRb或-CONRaRb基(其中Ra和Rb可以代表氫、烷基、環(huán)烷基、苯基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，或者Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成5或6員雜環(huán)，該雜環(huán)可以任選含有另一選自O、S或N的雜原子并且在適當時在氮原子上帶有烷基、苯基或單環(huán)或雙環(huán)雜芳基取代基，或者在適當時其中硫原子被氧化成亞磺酰基或磺�；鶢顟B(tài))，或者代表被氟、羥基、烷氧基、烷硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、苯基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基、羧基、烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、-NRaRb或-CONRaRb取代的亞甲基，其中Ra和Rb如上定義， 或者代表苯氧基、雜環(huán)氧基、芐氧基、雜環(huán)基甲氧基，或者R1還可以代表二氟甲氧基或具有-CmF2m+1、-SCmF2m+1或-OCmF2m+1結(jié)構(gòu)的基團，其中m是1～6的整數(shù)，或者R’5也可以代表三氟乙�；� m等于1、2或3； n等于0、1或2； Y代表基團CHR、CO、CROH、CRNH2、CRF或CF2，R是氫原子或烷基(C1-6)； Z代表CH2，并且在這種情況下n等于0或1，或者Z代表氧原子、硫原子、SO基團或SO2基團，并且在這種情況下，n等于2； R2代表基團-CO2R、-CH2CO2R、-CH2-CH2CO2R、-CH2OH或-CH2-CH2OH，R如上定義； R3代表基團苯基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基、alk-Ro3，其中alk為亞烷基而Ro3代表氫、鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；⑼榛酋；�、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、環(huán)烷基亞磺�；�、環(huán)烷基磺酰基、環(huán)烷基氨基、N-環(huán)烷基-N-烷基氨基、-N-(環(huán)烷基)2、�；�、環(huán)烷基羰基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基亞磺�；⒈交酋；�、苯基氨基、N-烷基-N-苯基氨基、N-環(huán)烷基-N-苯基氨基、-N-(苯基)2、苯基烷氧基、苯基烷硫基、苯基烷基亞磺�；�、苯基烷基磺�；�、苯基烷基氨基、N-烷基-N-苯基氨基烷基、N-環(huán)烷基-N-苯基烷基氨基、苯甲�；苇h(huán)或雙環(huán)雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基、雜芳基亞磺�；㈦s芳基磺�；㈦s芳基氨基、N-烷基-N-雜芳基氨基、N-環(huán)烷基-N-雜芳基氨基、雜芳基羰基、雜芳基烷氧基、雜芳基烷硫基、雜芳基烷基亞磺�；�、雜芳基烷基磺�；�、雜芳基烷基氨基、N-烷基-N-雜芳基氨基烷基、N-環(huán)烷基-N-雜芳基氨基烷基(上述雜芳基部分為單環(huán)或雙環(huán))、羧基、烷氧羰基、-NRaRb或-CONRaRb，其中Ra和Rb各自代表氫、烷基、環(huán)烷基、苯基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，或者Ra與Rb中的一個代表羥基、烷氧基、環(huán)烷氧基，或者Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成5或6員雜環(huán)，該雜環(huán)可以任選含有另一選自O、S和N的雜原子并且在適當時在氮原子上帶有烷基、苯基或單環(huán)或雙環(huán)雜芳基取代基，或者在適當時其中硫原子被氧化成亞磺�；蚧酋；鶢顟B(tài)，或者Ro3代表-CR’b＝CR’c-R’a，其中R’a代表苯基、苯基烷基、其中雜芳基部分為單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基或雜芳基烷基、苯氧基烷基、苯硫基烷基、苯基亞磺酰基烷基、苯基磺�；榛�、苯基氨基烷基、N-烷基-N-苯基氨基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳硫基烷基、雜芳基亞磺酰基烷基、雜芳基磺酰基烷基、雜芳基氨基烷基、N-烷基-N-雜芳基氨基烷基、雜芳硫基、雜芳基亞磺酰基、雜芳基磺酰基(上述雜芳基部分為單環(huán)或雙環(huán))、苯硫基、苯基亞磺�；⒈交酋；�，其中R’b和R’c代表氫、烷基或環(huán)烷基，或者R3代表基團-C≡C-Rd，其中Rd為烷基、苯基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯硫基烷基、N-烷基-N-苯基氨基烷基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳硫基烷基、雜芳基氨基烷基、N-烷基-N-雜芳基氨基烷基(上述雜芳基部分為單環(huán)或雙環(huán))，或者Ro3代表基團-CF2-苯基或單環(huán)或雙環(huán)-CF2-雜芳基； 要理解上述苯基、芐基、苯甲�；螂s芳基基團或部分任選在環(huán)上被1～4個選自鹵素、羥基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、鹵烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、羧基、烷氧羰基、氰基、烷基氨基、其中Ra和Rb如上定義的-NRaRb、苯基、羥基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺�；榛�、烷基磺酰基烷基的取代基取代， 要理解(除非特別說明)烷基或酰基基團和部分含有直鏈或支鏈形式的1～10個碳原子，而環(huán)烷基含有3～6個碳原子， 所述4-取代喹啉衍生物為其對映體形式或非對映體形式或這些形式的混合物，和/或在適當時為順式形式或反式形式或它們的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為抗微生物劑的通式(Ⅰ)的4-取代喹啉衍生物以及它們的鹽，其中X1、X2、X3、X4和X5分別代表＞C-R’1至＞C-R’5，或者不超過一個代表N；Y代表CHR、CO、CROH、CRNH2、CRF或CF2，R為氫或烷基；m為1、2或3，而n為0、1或2；Z為CH2或者Z代表O、S、SO、SO2，并且在那種情況下，n等于2；R2代表-CO2R、-CH2CO2R、-CH2-CH2CO2R、-CH2OH或-CH2-CH2OH，R如上定義；R3代表苯基、雜芳基或alk-R°3，其中alk為烷基而R°3代表任選被氧化、硫化或氨化的各種基團，所述4-取代喹啉衍生物為它們的對映體形式或非對映體形式或它們的混合物，并任選為它們的順式形式或反式形式或它們的混合物。 |
| 國際公布 | 2004-10-14 WO2004/087647 法 |
