| 公開(公告)號 | CN1805921A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016521.0 |
| 申請日期 | 2004.12.16 |
| 專利名稱 | 選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑的前藥及其使用方法 |
| 主分類號 | C07C233/05(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/05(2006.01)I;A01N55/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.16 US 60/529,573 |
| 申請(專利權(quán))人 | GTX公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 杜安·D·米勒;米切爾·S·斯坦納;卡倫·A·韋韋爾卡 |
| 地址 | 美國田納西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-16 PCT/US2004/042097 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物的前藥，其中所述SARM化合物由式I的結(jié)構(gòu)表示： 其中 G為O或S； X為鍵、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR； T為OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR； Z為NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR； Y為CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3； Q為烷基、F、I、Br、Cl、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、SCN、NCS、OCN或NCO；或者Q與其連接的苯環(huán)一起為結(jié)構(gòu)A、B或C表示的稠環(huán)系統(tǒng)： R為烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、I、Br、Cl、烯基或OH；且 R1為CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)的前藥以及它們在治療以下疾病或降低以下疾病的發(fā)病率中的應(yīng)用：骨質(zhì)疏松、多種激素相關(guān)病癥、與老年男性雄激素減少(ADAM)有關(guān)的病癥、與女性雄激素減少(ADIF)有關(guān)的病癥和肌肉消瘦癥、肥胖、干眼癥以及前列腺癌。該前藥還用于口服雄激素替代治療和男性避孕。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/060647 英 |
