| 公開(公告)號 | CN1805960A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016650.X |
| 申請日期 | 2004.04.23 |
| 專利名稱 | 7-氮雜吲哚類化合物以及其用作治療劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.24 DE 10318610.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃爾比昂股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·赫夫根;H·庫斯;M·奧爾布里希;U·埃格爾蘭德;C·倫德費爾德特;K·施泰尼克;R·欣德勒 |
| 地址 | 德國拉德布爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-23 PCT/EP2004/004339 |
| 進入國家日期 | 2005.12.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式1的化合物或式1化合物的鹽， 其中 A可以是氮或N-氧化物基團， B可以是碳、氮或N-氧化物基團， R1 (i)代表直鏈或支鏈-C1-10-烷基，其任選地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基，SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基、被具有3-14個環(huán)成員的飽和或單-或多不飽和的單-、二-或三環(huán)碳環(huán)或/和具有5-15個環(huán)成員和1-6個雜原子的飽和或單-或多不飽和的單-、二-或三環(huán)雜環(huán)所單-或多取代，所說的雜原子優(yōu)選地是N、O和S， 其中所說的C6-14-芳基以及碳環(huán)和雜環(huán)取代基又可以任選地被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，并且其中所說的碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基又可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次，或者 (ii)代表直鏈或支鏈的單-或多不飽和的-C2-10-鏈烯基，其可任選地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基、被具有3-14個環(huán)成員的飽和或單-或多不飽和的單-、二-或三環(huán)碳環(huán)或/和具有5-15個環(huán)成員和1-6個雜原子的飽和或單-或多不飽和的單-、二-或三環(huán)雜環(huán)所單-或多取代，所說的雜原子優(yōu)選地是N、O和S，其中所說的C6-14-芳基以及碳環(huán)和雜環(huán)取代基又可以任選地被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，并且其中所說的碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基又可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次， R2是氫或-C1-3-烷基， R3和R4可以相同或不同，并且是氫、-C1-6-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-6-烷基、COOH、-COO-C1-6-烷基、-O(CO)-C1-5-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-苯基或-吡啶基，其中所說的苯基或吡啶基取代基又可以任選地被-C1-3-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次，并且其中所說的烷基取代基又可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、COOC1-3-烷基、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的被取代的7-氮雜吲哚類化合物、其制備方法、包含所說化合物的藥物制劑以及是磷酸二酯酶4抑制劑的所說的化合物用作治療可以通過用本發(fā)明化合物抑制磷酸二酯酶4活性，尤其是免疫活性細胞(例如巨噬細胞和淋巴細胞)中的磷酸二酯酶4活性而受到影響的疾病的活性成分的藥學應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094416 德 |
