| 公開(公告)號 | CN1805964A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016245.8 |
| 申請日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 1.3.4-三氮雜-非那烯和1,3,4,6-四氮雜非那烯衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/06(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.10 US 60/477,318 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K-C·盧克;張筑明 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-26 PCT/EP2004/050608 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 如下通式的化合物或其藥物上可接受的鹽或酯類： 其中： Z為C或N； R1和R2獨立地選自H、低級烷基、被OR6取代的低級烷基、NR6R7、雜環(huán)和雜芳基； R3和R4各自獨立地選自H、F、Cl和Br； R5選自H、OH、SH、氧代、硫酮和C1-C3烷基；且 R6和R7各自獨立地選自H和低級烷基，或另一方面，NR6R7彼此可以形成含有3-7個原子的環(huán)，所述的環(huán)任選包括至多三個其它雜原子且任選被一個或多個低級烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式(I)的新1，3，4-三氮雜-非那烯和1，3，4，6-四氮雜非那烯衍生物。這些化合物抑制表皮生長因子受體(“EGFW”)酪氨酸激酶。這些化合物及其藥物上可接受的鹽和酯類具有抗增殖活性且特別用于治療或控制癌癥，特別是實體瘤。本發(fā)明還涉及含有這類化合物的藥物組合物并涉及治療或控制癌癥的方法，最具體的是治療或控制乳腺、肺、結(jié)腸和前列腺腫瘤的方法。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/111055 英 |
