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制備頭孢拉定的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 帝斯曼知識產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司/卡洛斯·恩利奎·倫哈特;哈羅德·莫洛·穆迪;西奧多瑞斯·約翰內(nèi)斯·格德弗里德·瑪麗亞·杜勒恩范;丹尼斯·海姆斯柯克;安佳·格拉里達(dá)·馬格勒瑟·霍根博姆
公開(公告)號 CN1813069A  
公開(公告)日 2006.08.02  
申請(專利)號 CN200480018394.8  
申請日期 2004.07.01  
專利名稱 制備頭孢拉定的方法  
主分類號 C12P35/04(2006.01)I  
分類號 C12P35/04(2006.01)I;C07D501/00(2006.01)I;C12N9/84(2006.01)I;C12N11/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.3 EP 03077102.6;2003.11.28 EP 03104445.6  
申請(專利權(quán))人 帝斯曼知識產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 卡洛斯·恩利奎·倫哈特;哈羅德·莫洛·穆迪;西奧多瑞斯·約翰內(nèi)斯·格德弗里德·瑪麗亞·杜勒恩范;丹尼斯·海姆斯柯克;安佳·格拉里達(dá)·馬格勒瑟·霍根博姆  
地址 荷蘭海爾倫  
頒證日  
國際申請 2004-07-01 PCT/EP2004/007291  
進(jìn)入國家日期 2005.12.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 肖善強(qiáng)  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 制備頭孢拉定的方法,所述方法包括:在反應(yīng)混合物中,存在酶的情況下,使7-氨基脫乙酰氧基頭孢烷酸(7-ADCA)與活化形式的D-二氫苯基甘氨酸(DHa)反應(yīng),形成頭孢拉定,使得7-ADCA到頭孢拉定的轉(zhuǎn)化率為至少70%,其中,所述反應(yīng)混合物中D-二氫苯基甘氨酸(DH)的濃度小于2wt.%  
摘要 本發(fā)明描述了制備頭孢拉定的方法,所述方法包括:在反應(yīng)混合物中,存在酶的情況下,使7-氨基脫乙酰氧基頭孢烷酸(7-ADCA)與活化形式的D-二氫苯基甘氨酸(DHa)反應(yīng),形成頭孢拉定,使得7-ADCA到頭孢拉定的轉(zhuǎn)化率為至少70%,其中,反應(yīng)混合物中D-二氫苯基甘氨酸(DH)的濃度小于2wt.%,其中,7-ADCA到頭孢拉定的轉(zhuǎn)化率等于(nCEF/n7-ADCA)×100%,其中,nCEF=形成的頭孢拉定的數(shù)量(以摩爾計(jì)),n7-ADCA=加入到反應(yīng)混合物中的7-ADCA的總量(以摩爾計(jì))。本發(fā)明還描述了制備頭孢拉定水合物的方法,其特征在于,所述方法包括:在反應(yīng)混合物中,存在酶的情況下,使7-氨基脫乙酰氧基頭孢烷酸(7-ADCA)與DHa反應(yīng),形成頭孢拉定;制備包含至少部分頭孢拉定的水溶液;以及使頭孢拉定從所述水溶液中結(jié)晶出來。本發(fā)明還描述了可通過根據(jù)本發(fā)明的方法獲得的頭孢拉定水合物。本發(fā)明還描述了450nm處吸光度小于0.050的頭孢拉定水合物。  
國際公布 2005-01-13 WO2005/003367 英  
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