| 公開(公告)號 | CN1812779A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018500.2 |
| 申請日期 | 2004.05.07 |
| 專利名稱 | 治療炎癥、糖尿病以及相關(guān)疾病的化合物 |
| 主分類號 | A61K31/17(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/17(2006.01)I;C07C303/00(2006.01)I;C07C335/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.7 US 10/430,677 |
| 申請(專利權(quán))人 | 特拉科斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·內(nèi)奧吉;D·戴伊;J·C·富勒;L·陳;T-K·李 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-07 PCT/US2004/014394 |
| 進入國家日期 | 2005.12.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物或其鹽、水合物或溶劑化物，所述化合物由以下通式I-XIII中的至少一種來表示： 其中星號(*)標記的立構(gòu)中心是R-或S-；由虛線加實線表示的鍵是雙鍵或單鍵；且其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7每個獨立地表示氫原子，或任意取代的C1-C20直鏈或支鏈烷基、氯烷基或氟烷基；任意取代的C2-C20直鏈或支鏈烯基；任意取代的C6-C20芳基、直鏈或支鏈烷基芳基、直鏈或直鏈烯基芳基；COOR，其中R獨立地表示氫原子，或任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，鈉、鉀、鈣、鎂、銨、氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”獨立地表示氫原子，或任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示選自嗎啉、哌啶、哌嗪的環(huán)狀部分；任意取代的C1-C6酰氨基烷基；NH2；C1-C20烷基氨基、雙(烷基氨基)、環(huán)烷基氨基或環(huán)氨基；OH；任意取代的C1-C20烷氧基，任意取代的C1-C20烷酰基；任意取代的C1-C20酰氧基；鹵素；任意取代的C1-C20烷基羧基氨基；氰基；硝基；SO2NRR””，其中R和R””獨立地是H、C1-C20烷基或芳基；SO2R，其中R是H、C1-C20烷基或芳基；SO3R，其中R是H、C1-C20烷基或芳基；和選自四唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基、吲哚基的C4-C8雜環(huán)； R8和R9每個獨立地表示氫原子，或任意取代的C1-C20直鏈或支鏈烷基；任意取代的C2-C20直鏈或支鏈烯基；任意取代的C6-C10芳基或雜芳基；COOR，其中R是H、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、鈉、鉀、鈣、鎂、銨、氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”獨立地是H、烷氧基、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基、任意取代的C3-C10環(huán)烷基或環(huán)烯基或任意取代的C6-C10芳基或雜芳基，或其中NR’R”表示選自嗎啉、哌啶、羥基哌啶、咪唑、哌嗪或甲基哌嗪的環(huán)狀部分；NH2；C1-C20烷基氨基、雙(烷基氨基)、環(huán)烷基氨基或環(huán)氨基；OH；C1-C20烷氧基、C1-C20烷�；�；C1-C20酰氧基；鹵素；C1-C20烷基羧基氨基；氰基；硝基；SO2NRR””，其中R和R””獨立地是H、C1-C20烷基或芳基；SO2R，其中R是H、C1-C20烷基或芳基；SO3R，其中R是H、C1-C20烷基或芳基；或四唑基； R10和R11每個獨立地表示氫原子或任意取代的C1-C20直鏈或支鏈烷基；任意取代的C2-C20直鏈或支鏈烯基；任意取代的C6-C10芳基或雜芳基；COOR，其中R表示氫原子或任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、鈉、鉀、鈣、鎂、銨或氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”獨立地表示氫原子、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示選自嗎啉、哌啶、哌嗪的環(huán)狀部分；NH2；C1-C20烷基氨基、雙(烷基氨基)、環(huán)烷基氨基或環(huán)氨基；OH；C1-C20烷氧基；C1-C20烷�；�；C1-C20酰氧基；鹵素；C1-C20烷基羧基氨基；氰基；硝基；SO2NRR””，其中R和R””獨立地表示氫原子、C1-C20烷基或芳基；SO2R，其中R表示氫原子、C1-C20烷基或芳基；SO3R，其中R表示氫原子、C1-C20烷基或芳基；或四唑基； R12、R13、R18、R19和R20獨立地表示氫原子；或任意取代的C1-C20直鏈或支鏈烷基；任意取代的C2-C20直鏈或支鏈烯基；任意取代的C6-C10芳基或雜芳基；COOR，其中R表示任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、鈉、鉀、鈣、鎂、銨或氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”獨立地表示氫原子、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示選自嗎啉、哌啶、哌嗪的環(huán)狀部分；C1-C20烷�；籆1-C20烷基氨基；C6-C20芳酰基或雜芳�；�；SO2R，其中R表示氫原子、C1-C20烷基或芳基；嗎啉羰甲基；哌嗪羰甲基；或哌啶羰甲基； R12和R13可以不存在，或R12和R13一起可以是任意取代的雜環(huán)，選自嗎啉、哌啶、哌嗪，和N-甲基哌啶； R14表示氫原子，或任意取代的C1-C20直鏈或支鏈烷基，包括氯烷基和氟烷基；任意取代的C2-C20直鏈或支鏈烯基；任意取代的C6-C10芳基或雜芳基；COOR，其中R表示氫原子、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、鈉、鉀、鈣、鎂、銨或氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”獨立地表示氫原子，或任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示選自嗎啉、哌啶、哌嗪的環(huán)狀部分；氰基；和四唑基； R15、R16和R17獨立地表示氫原子，或任意取代的C1-C20直鏈或支鏈烷基，包括氯烷基和氟烷基；任意取代的C2-C20直鏈或支鏈烯基；任意取代的C6-C10芳基或雜芳基；COOR，其中R表示氫原子，或任意取代的C1-C20烷基；任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、鈉、鉀、鈣、鎂、銨或氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”獨立地表示氫原子、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示選自嗎啉、哌啶、哌嗪的環(huán)狀部分；NH2；C |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的酰脲、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯及相關(guān)化合物，所述化合物在抑制培養(yǎng)細胞中細胞因子介導的炎癥反應(yīng)中、在改善關(guān)節(jié)炎動物模型的骨破壞中和在降低II型糖尿病動物模型的血糖含量中是有效的。還公開了所述化合物用于各種治療，包括治療糖尿病、胰島素抗藥性、炎癥、炎性疾病、免疫疾病和癌癥的用途。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101752 英 |
