| 公開(公告)號 | CN1820008A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480019721.1 |
| 申請日期 | 2004.07.14 |
| 專利名稱 | 經(jīng)取代的喹啉-4-基胺類似物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.14 US 60/486,948 |
| 申請(專利權)人 | 神經(jīng)能質公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·巴克太韋切拉姆;T·M·考德威爾;B·L·謝納爾;S·德隆布爾特;K·J·霍杰茨 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-14 PCT/US2004/023776 |
| 進入國家日期 | 2006.01.10 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種如下式的化合物： 或其藥學上可接受的鹽，式中： Y與Z中至少一者為N；且Y與Z中另一者為N或CR1； R1為氫、鹵素、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基或單-或二-(C1-C4烷基)氨基； R2為：(i)氫、鹵素或氰基； (ii)如式-Rc-M-A-Ry的基團，其中： Rc為C0-C3烷基或與Ry或Rz結合形成4至10元碳環(huán)或雜環(huán)，其是經(jīng)0至2個分別獨立選自Rb的取代基取代； M為共價單鍵、O、S、SO2、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、C(＝O)N(Rz)、OC(＝O)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(Rz)；A為共價單鍵或C1-C8烷基，其是經(jīng)0至3個分別獨立選自Rb的取代基取代；及 Ry與Rz若存在時，為： (a)分別獨立為氫、C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4至10元碳環(huán)或雜環(huán)，或與Rc結合形成4至10元碳環(huán)或雜環(huán)，其中各非氫的Ry與Rz是經(jīng)0至6個分別獨立選自Rb的取代基取代；或 (b)結合形成4至10元碳環(huán)或雜環(huán)，其是經(jīng)0至6個分別獨立選自Rb的取代基取代；因此R2不為-NH2.；或 (iii)與R7共同形成融合的5至7元環(huán)，其是經(jīng)0至3個分別獨立選自氧代基與C1-C4烷基的取代基取代； R7為氫、COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基或與R2共同形成可視需要經(jīng)取代的融合環(huán)； Ar1為苯基或6元雜芳基，其分別為未經(jīng)取代或于連接點的鄰位經(jīng)1或2個分別獨立選自如式LRa基團的取代基取代； Ar2為6至10元芳基或5至10元雜芳基，其是分別經(jīng)0至6個分別獨立選自氧代基與如式LRa基團的取代基取代； L是分別獨立選自共價單鍵、O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)與N[S(O)mRw]S(O)m；其中m是分別獨立選自0、1與2；Rx是分別獨立選自：氫、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基與C1-C6烷磺�；�；及Rw為氫或C1-C6烷基； Ra是分別獨立選自： (i)氫、鹵素、氰基與硝基；及 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵烷基、C2-C8烷基醚、單-與二-(C1-C8烷基)氨基與(3至10元雜環(huán))C0-C6烷基，其是分別經(jīng)0至6個分別獨立選自Rb的取代基取代；以及 Rb是分別獨立選自：羥基、鹵素、氨基、氨羰基、氰基、硝基、氧代基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷�；�、C1-C8烷酰氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基醚、C1-C8羥烷基、C1-C8鹵烷基、苯基C0-C8烷基、單-與二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C8烷磺酰基與(4至7元雜環(huán))C0-C8烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了經(jīng)取代的喹啉-4-基胺類似物。此等化合物為可被用于體外或體內調節(jié)專一性受體活性的配體，且特別適用于治療人類、寵物與家畜的與病理性受體活化作用相關的病癥。本發(fā)明還提供了治療此等病癥的藥物組合物與其使用方法，及使用此等配體進行受體定位試驗的方法。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007652 英 |
