| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1817866A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610065232.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.21 |
| 專利名稱 | 一組連有核苷堿基的格爾德霉素衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D225/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D225/06(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李卓榮;陶佩珍;山廣志;李玉環(huán) |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)天壇西里1號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊 厚;王 為 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一組連有核苷堿基的格爾德霉素衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示： 其中： Linker為含有3-20個(gè)碳的直鏈或支鏈、飽和或不飽和、脂肪性或芳香性、不含或含有醚鍵或酯鍵或酰胺鍵的聯(lián)結(jié)部分； R為腺苷、鳥(niǎo)苷、胞苷、尿苷等核苷及其結(jié)構(gòu)類似物，或腺嘌呤、鳥(niǎo)嘌呤、胞嘧啶或尿嘧啶等核苷堿基，以及帶有取代基R1的上述官能團(tuán)； R1為含有1-8個(gè)碳原子的烴基、烴氧基，鹵素，巰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組連有核苷堿基的格爾德霉素衍生物，它是通過(guò)在格爾德霉素分子中引入水溶性強(qiáng)的核苷堿基，保留或增強(qiáng)格爾德霉素原有抗病毒活性的同時(shí)，通過(guò)改善其水溶性及組織分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，以獲得具有較小毒性和較高療效的新型化合物，其中，核苷堿基與格爾德霉素之間以帶有氨基的鏈狀結(jié)構(gòu)部分(稱為L(zhǎng)inker)相連接。 |
| 國(guó)際公布 |
