| 公開(公告)號 | CN1826121A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480021152.4 |
| 申請日期 | 2004.07.22 |
| 專利名稱 | 調控鈣離子釋放活化鈣離子通道的方法 |
| 主分類號 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.23 US 60/489,711 |
| 申請(專利權)人 | 幸讬制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 謝 昱;M·荷姆塊維斯;J·馬斯歐;小野光則;孫利軍;陳壽軍;章世杰;江 軍;D·慶馬納馬達;A·弗奇;C-Y·俞 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-22 PCT/US2004/023797 |
| 進入國家日期 | 2006.01.23 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種于細胞中調控CRAC離子通道的方法，其包括對細胞投予下列結構式代表的化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物、包合物或前藥，其中： X為可視需要經取代的苯基、可視需要經取代的三唑基、可視需要經取代的吡啶基或可視需要經取代的中氮茚基； Y為NR1R2、可視需要經取代的環(huán)烷基、可視需要經取代的環(huán)烯基、可視需要經取代的雜環(huán)基、可視需要經取代的芳基或可視需要經取代的雜芳基； A為-O-、-S(O)p-、-NH-、-NZ-、-CH＝CH-、-CZ＝CH-、-CH＝CZ-、-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-、-CZ＝N-或-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-或-CZ＝N-的N-氧化物； 各Z分別獨立選自下列各物組成的群中：可視需要經取代的烷基、可視需要經取代的烯基、可視需要經取代的炔基、可視需要經取代的環(huán)烷基、可視需要經取代的環(huán)烯基、可視需要經取代的雜環(huán)基、可視需要經取代的芳基、可視需要經取代的雜芳基、可視需要經取代的芳烷基、可視需要經取代的雜芳烷基、鹵烷基、-C(O)NR1R2、-NR4C(O)R5、鹵基、-OR4、氰基、硝基、鹵烷氧基、-C(O)R4、-NR1R2、-SR4、-C(O)OR4、-OC(O)R4、-NR4C(O)NR1R2、-OC(O)NR1R2、-NR4C(O)OR5、-S(O)pR4或-S(O)pNR1R2； L為選自下列各物組成的群中的連接基：-NRCH2、-C(O)-、-NR-C(O)-、-C(O)-NR-、-C(S)-、-NR-C(S)-、-C(S)-NR-； 各R分別獨立選自：-H、烷基、乙�；⑹宥⊙豸驶�、苯甲氧羰基； R1與R2每次出現(xiàn)時，分別獨立為H、可視需要經取代的烷基、可視需要經取代的烯基、可視需要經取代的炔基、可視需要經取代的環(huán)烷基、可視需要經取代的環(huán)烯基、可視需要經取代的雜環(huán)基、可視需要經取代的芳基、可視需要經取代的雜芳基、可視需要經取代的芳烷基、或可視需要經取代的雜芳烷基；或R1與R2與其所附接的氮共同形成可視需要經取代的雜環(huán)基或可視需要經取代的雜芳基； R4與R5每次出現(xiàn)時，分別獨立為H、可視需要經取代的烷基、可視需要經取代的烯基、可視需要經取代的炔基、可視需要經取代的環(huán)烷基、可視需要經取代的環(huán)烯基、可視需要經取代的雜環(huán)基、可視需要經取代的芳基、可視需要經取代的雜芳基、可視需要經取代的芳烷基、或可視需要經取代的雜芳烷基； n為0至4的整數(shù)；及 p為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及調控細胞中Ca2+釋放活化的Ca2+通道(CRAG)的方法，該方法通過在細胞中投予式(I)化合物：或其醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物、包合物(clathrate)或前藥，其中X、Y、A、Z、L與n如本文中定義。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009954 英 |
