| 公開(公告)號 | CN1832950A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480016500.9 |
| 申請日期 | 2004.04.14 |
| 專利名稱 | 絲氨酸蛋白酶抑制劑的含哌嗪膦酸化合物 |
| 主分類號 | C07F9/6509(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/6509(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;C07F9/572(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.16 US 10/414,782 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·N·格雷科;H·R·阿爾蒙德;E·保維爾;L·德加拉維拉;M·J·霍金斯;M·J·胡莫拉;Y·錢;D·G·沃克;S·塞斯科-坎倩;C·N·尼爾森;M·N·帕特爾;K·L·索基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-14 PCT/US2004/011490 |
| 進入國家日期 | 2005.12.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(II)化合物及其異構(gòu)體、外消旋體、對映體、非對映體和鹽： 式(II) 其中 R10選自： a).被選自以下的取代基取代的磺�；篊1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基(C1-8)烷基和雜芳基(C2-8)烯基； b).被選自以下的取代基取代的羰基：C1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基(C1-8)烷基、雜芳基(C2-8)烯基、-OR11和氨基(具有兩個獨立選自以下的取代基：氫、C1-8烷基、芳基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基)； c)任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-8烷基：芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、(鹵基)1-3、羥基、-C(O)R12和氨基(具有兩個獨立選自以下的取代基：氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基)； d).芳基； e)雜芳基； f).環(huán)烷基； g).環(huán)烯基；和 h).雜環(huán)基； 其中a).、b).和c).中雜環(huán)基、環(huán)烷基、環(huán)烯基部分和環(huán)烷基f).、環(huán)烯基g).和雜環(huán)基h).任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代： ea).氧代基； eb).被選自以下的取代基取代的羰基：C1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基(C1-8)烷基、雜芳基(C2-8)烯基和氨基(具有兩個獨立選自以下的取代基：氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基)； ec).任選被選自以下的取代基取代的C1-8烷基：氨基(具有兩個獨立選自以下的取代基：氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基)、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、(鹵基)1-3和羥基； ed).芳基；和 ef).(鹵基)1-3 其中a).、b).、c).、ec).和ed).取代基中芳基部分、a).、b).、c).和ec)取代基中雜芳基部分以及d).芳基和e).雜芳基取代基任選被1-4個獨立選自以下的取代基取代： fa).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-8烷基：芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、(鹵基)1-3、羥基、-C(O)R12和氨基(具有兩個獨立選自以下的取代基：氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基)； fb).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C2-8烯基：氨基(具有兩個獨立選自氫和C1-8烷基的取代基)、(鹵基)1-3和羥基； fc)任選在末端碳原子上被選自(鹵基)1-3和羥基的取代基取代的C1-8烷氧基； fd).環(huán)烷基； fe).雜環(huán)基； ff)任選被1-4個獨立選自C1-8烷基和鹵素的取代基取代的芳基； fg).雜芳基； fh).羥基； fi).硝基；和 fj).(鹵基)1-3； 其中fa).中芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基的芳基部分任選被1-4個獨立選自以下的取代基取代：C1-4烷基(任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代：氨基(被兩個獨立選自氫和C1-8烷基的取代基取代)、(鹵基)1-3和羥基)、C1-4烷氧基(任選在末端碳原子上被選自(鹵基)1-3的取代基取代)、氨基(被兩個獨立選自氫和C1-4烷基的取代基取代)、鹵素、羥基和硝基； R11選自： aa).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-4烷基：環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、氨基(具有兩個獨立選自氫和C1-4烷基的取代基)、(鹵基)1-3和羥基； 其中aa).取代基的環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基部分任選被1-4個獨立選自以下的取代基取代： ba).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-4烷基：氨基(具有兩個獨立選自氫和C1-4烷基的取代基)、(鹵基)1-3和羥基； bb).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-4烷氧基：羧基、(鹵基)1-3和羥基； bc).被選自以下的取代基取代的羰基：C1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基和雜芳基(C2-4)烯基； bd).芳基； be).雜芳基； bf).被兩個獨立選自氫和C1-4烷基的取代基取代的氨基； bg).氰基； bh)(鹵基)1-3； bi).羥基； bj).硝基； bk).任選被1-2個氧代基取代基取代的雜環(huán)基；和 bl).被選自以下的取代基取代的磺酰基：C1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基和雜芳基(C2-4)烯基； 其中bd).芳基、be).雜芳基和bk).雜環(huán)基取代基及bc).取代基的芳基和雜芳基部分任選被1-4個獨立選自以下的取代基取代：C1-4烷基(任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代：氨基(被兩個獨立選自氫和C1-4烷基的取代基取代)、(鹵基)1-3和羥基)、C1-4烷氧基(任選在末端碳原子上被選自(鹵基)1-3的取代基取代)、氨基(被兩個獨立選自氫和C1-4烷基的取代基取代)、鹵素、羥基和硝基； R12選自C1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基、雜芳基(C2-4)烯基、-OR11和氨基(具有兩個獨立選自以下的取代基：氫、C1-4烷基、芳基C1-4烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作絲氨酸蛋白酶抑制劑的式(II)膦酸化合物，其組合物及治療炎性和絲氨酸蛋白酶介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094441 英 |
