| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1832741A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480022672.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.03 |
| 專利名稱 | 作為11-β-羥甾類脫氫酶-1抑制劑的吡唑甲酰胺類 |
| 主分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.7 US 60/493,487 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 高穎多;顧 新;N·J·凱文;S·T·沃德?tīng)? |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-03 PCT/US2004/025036 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I化合物或者其可藥用鹽或溶劑化物， 其中 各n獨(dú)立地為0、1或2； R1是氫或C1-4烷基，其中烷基未取代或者被羥基或一至三個(gè)氟取代； R2是C1-4烷基、芳基、芳基甲基、雜芳基或雜芳基甲基，其中芳基和雜芳基未取代或者被一至四個(gè)R6取代基取代； R3是氫、鹵素或C1-4烷基，其中烷基未取代或者被羥基或一至三個(gè)氟取代； R4是氫或C1-4烷基； R5是(CH2)n芳基、(CH2)nC4-9環(huán)烷基、(CH2)nC5-11雙環(huán)烷基或(CH2)nC10-14三環(huán)烷基，其中所述芳基、環(huán)烷基、雙環(huán)烷基和三環(huán)烷基未取代或者被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、三氟甲基和C1-4烷基的取代基取代； 或者R4和R5與它們所連接的氮原子一起形成任選含有選自O(shè)、S和NC0-4烷基的額外雜原子的5-至7-元環(huán)飽和雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選與苯環(huán)稠合，且其中所述雜環(huán)或任選苯并稠合雜環(huán)未取代或者被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-4烷基、三氟甲基和(CH2)n芳基的取代基取代，其中所述芳基未取代或者被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和C1-4烷基的取代基取代； 或者R4和R5與它們所連接的氮原子一起形成任選含有選自O(shè)、S和NC0-4烷基的額外雜原子的C6-11氮雜雙環(huán)體系，所述氮雜雙環(huán)未取代或者被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和C1-4烷基的取代基取代；以及 各R6獨(dú)立地選自氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、鹵素、氰基、C1-4烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基磺�；�、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基和雜芳基； 其中芳基和雜芳基未取代或者被一至三個(gè)獨(dú)立地選自氰基、鹵素、羥基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代。 |
| 摘要 | 結(jié)構(gòu)式(I)的吡唑甲酰胺類是11β-羥甾類脫氫酶-1的選擇性抑制劑。所述化合物可用于治療糖尿病，例如非胰島素依賴性糖尿病(NIDDM)、高血糖癥、肥胖癥、胰島素抗性、異常脂質(zhì)血癥、高血脂癥、高血壓、代謝綜合征和其他與NIDDM關(guān)聯(lián)的癥狀。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-24 WO2005/016877 英 |
