| 公開(公告)號 | CN1838951A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480024029.8 |
| 申請日期 | 2004.10.01 |
| 專利名稱 | 作為人類ORL1受體激動劑的雙環(huán)[3.1.1]庚烷取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4025(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.3 EP 03103671.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·A·J·登哈爾托赫;S·戴維;D·雅斯朗;G·J·M·范沙倫貝格;H·H·范斯特伊芬貝赫;T·圖因斯特拉 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-01 PCT/EP2004/052392 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 寧家成 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 通式(1)的化合物： 其中： R1代表H，烷基(1-6C)，烷基(1-3C)環(huán)烷基(3-6C)，烷氧羰基(2-7C)或�；�(2-7C)， []m表示-(CH2)m-，其中m是0或1， R2代表鹵素，CF3，烷基(1-6C)，烷基(1-3C)環(huán)烷基(3-6C)，苯基，氨基，氨基烷基(1-3C)，烷基(1-3C)氨基，二烷基(1-3C)氨基，氰基，氰基烷基(1-3C)，羥基，羥烷基(1-3C)，(1-3C)烷氧基，OCF3，�；�(2-7C)，三氟乙酰基，氨基羧基，(1-3C)烷基磺�；蛉谆酋；蚽是0-4的整數(shù)，條件是當(dāng)n是2，3或4時，R2取代基可以是相同或不同的， A是飽和或部分不飽和的環(huán)， []o和[]p分別代表-(CH2)o-和-(CH2)p-，條件是當(dāng)A是部分不飽和的環(huán)時還可能是-CH-，且o和p獨立地是0，1或2， R3，R4，R5和R6獨立地代表氫，烷基(1-3C)，烷基(1-3C)-環(huán)烷基(3-6C)，CH2OH，或者(R3和R5)或(R3和R6)或(R4和R5)或(R4和R6)一起可以形成1到3個碳原子的亞烷基橋，條件是當(dāng)o是2時，R3是氫，以及當(dāng)p是2時，R5是氫， []q表示-(CH2)q-，其中q是0到2的整數(shù)， 其所有的立體異構(gòu)體，以及藥理學(xué)可接受的鹽和前體藥物，前體藥物是式(1)化合物的衍生物，其中存在可在給藥后容易地除去的基團(tuán)，例如脒，烯胺，曼尼希堿，羥基亞甲基衍生物，O-(酰氧基亞甲基氨基甲酸酯)衍生物，氨基甲酸酯，酯，酰胺或烯氨酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組氫化諾卜醇取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，其為人類ORL1(傷害感受蛋白)受體的激動劑。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備，含有藥理學(xué)活性量的這些新苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一種作為活性成分的藥物組合物，以及這些藥物組合物在治療涉及ORL1受體的病癥中的用途。本發(fā)明涉及通式(1)的化合物：圖中的符號具有說明書中所給出的含義。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/032547 英 |
