| 公開(公告)號(hào) | CN1860118A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480028107.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.29 US 60/491,133 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沈臺(tái)輔;李玄書;任平達(dá);丁 強(qiáng);王 霞;宇野哲郎;張國(guó)寶;劉 異;李 冰;李林彤;N·S·格雷;游書力 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-29 PCT/US2004/024764 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國(guó)省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 其中： n選自0、1、2、3和4； Z選自N和CH； R1選自氫、-R8、-OR8、-S(O)0-2R8、-NR7R8和-NR7NR7R8；其中R7獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基；R8選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-10環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；或者R7和R8與它們所連接的氮原子一起形成C3-10雜環(huán)烷基或C5-10雜芳基；其中R8的任何烷基或鏈烯基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和-NR9R10的基團(tuán)所取代；其中R8的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基或R7和R8的組合任選地被1至3個(gè)基團(tuán)所取代，所述基團(tuán)選自鹵素、羥基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯基、鹵素-取代的-烷基、鹵素-取代的-烷氧基、-XNR9R10、-XOXNR9R10、-XNR9S(O)0-2R10、-XC(O)NR9R10、-XNR9C(O)XOR9、-XNR9C(O)NR9R10、-XNR9XNR9R10、-XC(O)NR9XNR9R10、-XNR9XOR9、-XOR9、-XNR9C(＝NR9)NR9R10、-XS(O)0-2R11、-XNR9C(O)R9、-XNR9C(O)XNR9R10、-XNR9C(O)R11、-XC(O)R11、-XR11、-XC(O)OR10和-XS(O)0-2NR9R10；其中X為鍵或C1-4亞烷基；R9和R10獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C3-12環(huán)烷基；且R11為C3-10雜環(huán)烷基，其任選地被1至3個(gè)選自C1-6烷基、-XNR9R10、-XNR9XNR9R9、XNR9XOR9和-XOR9的基團(tuán)所取代；其中X、R9和R10如上文所述； R2和R3獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基；或者R1和R2一起形成＝O或＝S； R4選自氫、羥基、氨基、C1-6烷基、-XOR9、-XC(O)OR9、-XC(O)NR9R10、C3-10環(huán)烷基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C6-10芳基-C0-4烷基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中X、R9和R10如上文所述； R5選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-4烷基和鹵素-取代的-C1-4烷氧基； R6選自-NR12Y(O)R13和-Y(O)NR12R13；其中Y選自C、P(O)和S(O)；R12選自氫和C1-6烷基；且R13選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-10環(huán)烷基、C3-10雜環(huán)烷基和C1-6烷基；其中R13的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選地被1至3個(gè)基團(tuán)所取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、氰基、鹵素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、-XNR9R9、-XNR9XNR9R9、-XNR9C(O)R9、-XC(O)OR9、-XNR9S(O)2R9、-XNR9S(O)R9、-XNR9SR9和-XR14；其中X和R9如上文所定義，且R14選自C5-10雜芳基-C0-4烷基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中R14的任何雜芳基或雜環(huán)烷基任選地被選自C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷基-NR9R9和-C(O)OR9的基團(tuán)所取代；其中R9如上文所述；以及其可藥用的鹽、水合物、溶劑合物和異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新類型的化合物、包含這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物治療或預(yù)防與激酶活性異�；蚴Э赜嘘P(guān)的疾病或病癥、特別是涉及Abl、BCR-Abl、Bmx、c-Raf、Csk、Fes、FGFR、Flt3、Ikk、IR、JNK、Lck、Mkk、PKC、PKD、Rsk、SAPK、Syk、Trk、BTK、Src、EGFR、IGF、Mek、Ros和Tie2激酶異常活化的疾病或病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-10 WO2005/011597 英 |
