| 公開(公告)號 | CN1863781A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480029090.1 |
| 申請日期 | 2004.08.04 |
| 專利名稱 | 作為縮膽囊素2調(diào)節(jié)劑的2-(喹喔啉-5-基磺酰氨基)-苯甲酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07D241/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.8 US 60/494,074 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·D·阿利森;M·D·哈克;V·K·馮;M·H·拉比諾維茨;M·D·羅森 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-04 PCT/US2004/025153 |
| 進入國家日期 | 2006.04.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種具有縮膽囊素2(CCK2)拮抗劑活性的式(I)化合物及其對映體、非對映體、水合物、溶劑合物以及藥物可接受的鹽、酯和酰胺： 其中 R1和R2各自獨立選自下列基團： a)H；C1-7烷基；C2-7烯基；C2-7炔基；C3-7環(huán)烷基；C3-7環(huán)烯基；苯并-稠合的C4-7環(huán)烷基，其中連接點是與環(huán)結(jié)合處相鄰的碳原子；C3-7環(huán)烷基C1-7烷基， b)萘基-(CRs2)-；苯甲�；鵆0-3烷基-(CRs2)-；苯基，所述苯基任選在兩個相鄰碳原子上稠合Rf；苯基-(CRs2)-，所述苯基任選在兩個相鄰碳原子上稠合Rf， Rf為3-5個原子的直鏈烴部分，所述烴部分具有0-1個不飽和鍵以及0-2個構(gòu)成羰基的碳原子， c)Ar6-(CRs2)-，其中Ar6是以碳為連接點的6元雜芳基，所述雜芳基具有1-2個-N＝雜原子并且任選為苯并稠合的， d)Ar5-(CRs2)-，其中Ar5為以碳為連接點的5元雜芳基，所述雜芳基具有1個選自O(shè)、S、＞NH或＞NC1-4烷基的雜原子以及0-1個額外的-N＝雜原子并且任選為苯并稠合的， e)Ar6-6-(CRs2)-，其中Ar6-6是稠合6元雜芳基的苯基，連接點在苯基上，所述雜芳基具有1-2個-N＝雜原子， f)Ar6-5-(CRs2)-，其中Ar6-5是稠合5元雜芳基的苯基，連接點在苯基上，所述雜芳基具有1個選自O(shè)、S、＞NH或＞NC1-4烷基的雜原子以及0-1個額外的-N＝雜原子， g)C1-4烷基-O-和HSC1-4烷基， 其中R1和R2不同時為H，除標示Rs的位置以外，a)-g)的各個基團被0、1、2或3個Rq取代， Rq獨立選自C1-4烷基、羥基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基-S-， Rs獨立選自H、C1-4烷基、全鹵代C1-4烷基、單鹵代C1-4烷基或二鹵代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基和苯基； 或者 R1和R2可以與它們所連接的氮原子結(jié)合在一起構(gòu)成選自以下的基團： i)10-氧雜-4-氮雜-三環(huán)[5.2.1.02，6]癸-4-基，其任選被Rp單取代或二取代， Rp獨立選自羥基、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、苯基、單鹵代苯基、二鹵代苯基、三鹵代苯基和羥基苯基， ii)4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個額外雜原子，該雜原子與連接氮間隔至少一個碳原子并且選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述雜環(huán)還含有0-2個不飽和鍵、0-2個構(gòu)成羰基的碳原子、任選1個構(gòu)成橋的碳原子以及0-2個Rp取代基， iii)苯并稠合的4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個額外雜原子，該雜原子與連接氮間隔至少一個碳原子并且選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述雜環(huán)還含有0-1個額外不飽和鍵、0-2個構(gòu)成羰基的碳原子、0-3個僅在苯環(huán)上的鹵素取代基以及0-2個Rp取代基， iv)4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個額外雜原子，該雜原子與連接氮間隔至少一個碳原子并且選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述雜環(huán)還含有0-2個不飽和鍵、0-2個構(gòu)成羰基的碳原子和任選1個構(gòu)成橋的碳原子，所述雜環(huán)在形成飽和鍵的兩個相鄰碳原子上或者在形成飽和鍵的相鄰碳原子和氮原子上稠合4-7元烴環(huán)，所述烴環(huán)可能具有0-1個額外雜原子，該雜原子不在環(huán)的結(jié)合處并選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述烴環(huán)還含有0-2個不飽和鍵、0-2個構(gòu)成羰基的碳原子以及0-2個Rp取代基； v)8-氧代-1，5，6，8-四氫-2H，4H-1，5-亞甲基-吡啶并[1，2-a][1，5]二氮雜辛因-3-基，其任選具有0、1或2個Rp取代基； Ra獨立選自C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6環(huán)烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、芐基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-O-苯基、-O-芐基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6環(huán)烷基、-S-苯基、-S-芐基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz獨立選自H、C1-4烷基或C1-6環(huán)烷基C1-4烷基)、-(C＝O)C1-4烷基、-SCF3、鹵素、-CF3、-OCF3和-COOC1-4烷基，或者兩個相鄰的Ra可以與連接碳原子結(jié)合在一起形成稠環(huán)并且稠環(huán)選自苯基、吡啶基和嘧啶基； 或者R2和一個Ra可以結(jié)合在一起構(gòu)成-CH2-或＞C＝O并且與苯基形成稠環(huán)； Rb獨立選自C1-4烷基和鹵素。 |
| 摘要 | 某些氨甲酰苯基-磺�；被�-喹喔啉化合物是CCK2調(diào)節(jié)劑，因而可用于治療CCK2介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016896 英 |
