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作為免疫抑制劑的5-(苯基-(Z)-亞基)-噻唑烷-4-酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 ?铺厝R茵藥品有限公司/馬丁·博利;米夏埃爾·舍茨;克勞斯·米勒;博里斯·馬蒂斯;克里斯托夫·賓克特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1882555A  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480034209.4  
申請(qǐng)日期 2004.11.16  
專利名稱 作為免疫抑制劑的5-(苯基-(Z)-亞基)-噻唑烷-4-酮衍生物  
主分類號(hào) C07D277/20(2006.01)I  
分類號(hào) C07D277/20(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.21 EP PCT/EP03/13072  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 ?铺厝R茵藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馬丁·博利;米夏埃爾·舍茨;克勞斯·米勒;博里斯·馬蒂斯;克里斯托夫·賓克特  
地址 瑞士阿施威爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-11-16 PCT/EP2004/012953  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.05.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司  
代理人 徐小琴  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種包括至少一種通式(I)的噻唑烷-4-酮衍生物的藥物組合物, 通式(I) 其中 R1代表低級(jí)烷基,低級(jí)烯基,環(huán)烷基,5,6,7,8-四氫萘-1-基,5,6,7,8-四氫萘-2-基,苯基,以低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)烷氧基或-CF3獨(dú)立單-、二-或三取代的苯基; R2代表低級(jí)烷基、烯丙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、單-或二-低級(jí)烷基胺基; R3代表-NR5R6、-O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R4代表氫、羥基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、鹵素、或R3及R4一起可形成視情況以羥基甲基進(jìn)一步取代的亞甲二氧基或亞乙二氧基環(huán); R5及R6各自獨(dú)立代表低級(jí)烷基; R7代表氫、低級(jí)烷基或羥基甲基; R8、R9、R11及R12各獨(dú)立代表氫或甲基; R10代表氫或低級(jí)烷基;若n代表整數(shù)1,則R10另代表低級(jí)烷氧基、羥基、-NH2、-NHR5或-NR5R6; R13代表氫、低級(jí)烷基、羥基羰基-低級(jí)烷基、1-甘油基或2-甘油基; n代表整數(shù)0或1; 及其結(jié)構(gòu)異構(gòu)物、光學(xué)純對(duì)映體、對(duì)映體的混合物如消旋體、非立體異構(gòu)物、非立體異構(gòu)物的混合物、非立體異構(gòu)消旋體、非立體異構(gòu)消旋體的混合物及內(nèi)旋形式,以及醫(yī)藥可接受性鹽、溶劑絡(luò)合物、及型態(tài)的形式,及惰性載劑物質(zhì)。  
摘要 本發(fā)明關(guān)于預(yù)防或治療因活化免疫系統(tǒng)造成的疾病的含至少一種5-(苯基-(Z)-亞基)-噻唑烷-4-酮衍生物(I)的藥物組合物。再者,本發(fā)明關(guān)于尤其用作醫(yī)藥活性化合物的新穎噻唑烷-4-酮衍生物。該化合物特別亦用作抑制免疫的藥劑。  
國(guó)際公布 2005-06-16 WO2005/054215 英  
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